Entrektinib

Izdelki

Zdravilo Entrectinib je bilo v obliki kapsul odobreno v ZDA leta 2019 ter v EU in Švici leta 2020 (Rozlytrek).

Struktura in lastnosti

Entrektinib (C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) v obliki bele do rahlo rožnate prahu.

učinki

Entrektinib (ATC L01XE56) ima protitumorske, antiproliferativne in proapoptotične lastnosti. Učinki so posledica zaviranja tirozin kinaz. Sem spadajo TRKA, TRKB in TRKC, ROS1 in ALK. Entrektinib ima pomemben aktivni presnovek, ki sodeluje pri učinkih. Prav tako vodi do apoptoze tumorskih celic. Entrektinib se lahko uporablja pri različnih vrstah tumorjev, na primer pri sarkomu, Glava in vratu rak, nemajhna celica pljuč rak (NSCLC), kolorektalni rak, akutni mieloid levkemija in glioma. Entrektinib prečka tudi kri-možganov pregrado (BBB).

Indikacije

Zdravilo Entrectinib se uporablja za zdravljenje solidnih tumorjev s fuzijo gena NTRK brez mutacije odpornosti. Druga indikacija je ROS1-pozitivna nemalična celica pljuč rak (NSCLC).

Odmerek

V skladu s SmPC. Kapsule jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Entrektinib se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri z drugimi CYP encimi in UGT1A4.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni neželeni učinki vključujejo (> 30%):

  • Utrujenost.
  • Zaprtje
  • Spremembe okusa
  • omotica
  • Driska
  • Slabost