Izdelki
Enzalutamid je bil prvotno registriran v obliki kapsul (Xtandi). Filmsko prevlečena tablet so bile v številnih državah odobrene leta 2019. So manjše in jih je zato lažje jemati. Enzalutamid je bil odobren v ZDA leta 2012, v mnogih državah in EU pa leta 2013.
Struktura in lastnosti
Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) je imidazolidinski derivat. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je praktično netopen v vode. Enzalutamid je eden izmed nesteroidnih zdravil antiandrogeni.
učinki
Enzalutamid (ATC L02BX) je selektiven in zelo močan antagonist za androgeni receptor, ki odpravi učinke androgeni testosteron in dihidrotestosteron. Vpliva tudi na signalizacijo in zavira premestitev receptorja v jedro. Enzalutamid zavira proliferacijo tumorja in povzroča celično smrt rak celic, zmanjšuje tumor Obseg, in lahko podaljša preživetje za nekaj mesecev. Ima aktivni presnovek (-dezmetilenzalutamid) in dolg razpolovni čas nekaj dni.
Indikacije
V kombinaciji z Analogi GnRH za zdravljenje bolnikov z metastatsko odporno kastracijo prostate rak v napredovanju na ali po njem docetaksel terapija.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan in neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nosečnost zaradi plodnosti škodljivih lastnosti
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Enzalutamid se presnavlja s CYP2C8 in CYP3A4 in je induktor CYP3A4, CYP2C9 in CYP2C19. Ustrezno zdravilo interakcije so možni in jih je treba upoštevati med zdravljenjem.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo bolečine v sklepih, bolečine v hrbtu, bolečine v mišicah, driska, utrujenost, edemi, zardevanje, okužba in glavobol.
