Ergot alkaloidi so naravno prisotne aktivne sestavine, ki jih najdemo predvsem v glivi rogožčka (Claviceps purpurea) Uporabljajo se kot izolirana sestavina v različnih zdravilih zaradi njihove psihotropnosti in dela kroženje-promocijske lastnosti.
Kaj so alkaloidi ergota?
Parazitska žitna gliva v obliki polmeseca raste predvsem v zrnatih ušesih po okužbi zrnja. Ker alkaloidi imajo visoko strupenost kot sekundarni rastlinski presnovek, se v kmetijstvu uporabljajo različne strategije za preprečevanje okužbe. Do 20. stoletja so obstajali redni masa zastrupitve zaradi uživanja kontaminiranega žita, kar je bilo poimenovano "ergotizem". Danes se izraz uporablja za neželene učinke, ki se pojavijo pri kroničnem zaužitju ergotamin. V strukturi ergot alkaloidi sestojijo iz ergolina, dušikove organske kemične spojine, katere abstraktne snovi se uporabljajo pri zdravljenju migrena, hipotenzijo, Parkinsonova bolezenin bolezni srca in ožilja. Lizerginska kislina se pridobiva iz ergot goba, ki se uporablja za pridelavo LSD (dietilamid lizergične kisline). Iz tega razloga sproščanje zdravila ergotamin je omejen z nemškim Zakonom o nadzoru osnovnih snovi. Tudi v nizkih koncentracijah imajo alkaloidi ergot toksični učinek in vplivajo na osrednjo živčni sistem. Trenutno se o alkaloidih in derivatih žitnega parazita razpravlja kot opsihotropna zdravila. V farmakološkem jeziku "umazan droge"So zdravila, ki se vežejo na različne receptorje v možganov. Po eni strani to vodi do širokega spektra učinkov, vendar ga pogosto spremljajo tudi nepredvidljivi neželeni učinki. Znanost si prizadeva približati se bolj usmerjenemu učinku. Poleg alkaloidi ergotina, Je lahko zaznal britanski biokemik Henry Hallett Dale histamin kot naravna snov v ergotinu.
Farmakološko delovanje
Alkaloidi ergotina delujejo na različne načine v telesu. Predvsem so omenjeni kot dopamin agonisti. Se pravi, spodbujajo dopamin receptorji, s čimer se okrepi delovanje dopamina v telesu. Neposredno posegajo v avtonomno živčni sistem, ki usklajuje naše telo in delovanje organov. Ta učinek se uporablja na primer v Parkinsonova bolezen, ker bolezen sproži predvsem pomanjkanje dopamin. Posameznik alkaloidi ergotina lahko povzroči nevrološke motnje in prizadene osrednje živčni sistem tudi pri nizkih koncentracijah. To lahko povzroči epileptične napade ali konvulzije. Drugi alkaloidi vsebujejo strupene snovi, ki lahko z blokiranjem povzročijo smrt okončin kri plovila. Pet do deset odstotkov ergotin že lahko povzroči smrt pri odraslem človeku. Sestava različnih alkaloidov roženca in njihova visoka vsebnost koncentracija je odgovoren za to. Aktivne snovi lahko blokirajo in vzbudijo receptorje na kri plovila. Odvisno od tega, za kateri alkaloid gre. Uspešno zdravljenje migrena je razložen z učinkom na kri plovila. Vezava snovi na alfa receptorje mišic sproži tudi krčenje maternice. En uporabljen alkaloid ergot je ergometrin. Je uterotonik (ima a tonik vpliv na maternice), ki ima alfa-simpatolitični učinek (prekliče učinke simpatičnega živčnega sistema) in ima neposreden stimulativni učinek na gladke mišice ožilja in maternico. V venskem sistemu ergotamin v svoji naravni obliki ima izrazit vazokonstrikcijski (zožujoči) učinek na venske in arterijske žile. Poleg tega serotoninergični (odziva na ali vsebuje serotonina) se obravnava učinek. Derivati ergotamina so zaznavni v Materino mleko. Lahko inducirajo bruhanje, driskain hipertenzija pri dojenem dojenčku. Lizergična kislina širi zenice in se poveča krvni tlak, lahko povzroči zaznavne spremembe v smislu časa in pri vidnih in slušnih dražljajih. LSD je halucinogen, ki spreminja razpoloženje. Poleg tega se najdejo nekateri derivati alkaloidov roženca. Bromokriptin in cabergolinena primer imajo dopaminergične lastnosti in zavirajo sproščanje hormona prolaktina. Dihidroergotamin je krvni tlak in vazoregulacijski učinki. Dihidroergokriptin deluje selektivno na receptorje D2, dihidroergotoksin pa lahko pozitivno vpliva možganov učinkovitost v kombinaciji z drugimi pripravki in je antihipertenziv. Lisuride in pergolid vežejo se na dopamin in serotonina receptorji. Metilergometrin ima kontraktilno (tonik) učinek na maternice.
Uporaba in uporaba zdravila
V medicini glivične snovi kljub svoji toksičnosti predstavljajo skupino analeptikov z visoko učinkovitostjo. Zato se uporabljajo pri najrazličnejših boleznih. Dihidroergotamin v: Hipotenzija, Napadi omedlevice, kardiovaskularne težave, akutne migrena napadi z avro in brez nje. Dihidroergotoksin v: Hipertenzija senilna hipertenzija, sočasno zdravljenje Raynaudov sindrom, motnje vidnega polja žilnega izvora, simptomatsko zdravljenje veno-limfne insuficience, možganov motnje, Alzheimerjeva bolezen bolezen, demenca, migrena. Tudi majhne količine lahko povzročijo slabost in bruhanje. Zdravilo se zato uporablja tudi kot bruhanje. Ergotamin se uporablja za: Klaster glavobol, migrena. Dihidroergokriptin, lisurid, cabergolinein pergolid za: Parkinsonova bolezen. Dihidroergokriptin pri: Parkinsonova bolezen in intervalno zdravljenje migrene. Bromokriptin v: Sindrom nemirnih nog, motnje menstrualnega cikla, ženske neplodnost, moška hiperprolaktinemija, prolaktinomi, akromegalija, benigne motnje mlečnih žlez in Parkinsonova bolezen. Kabergolin po drugi strani pa: Hiperprolaktinemične motnje. Metilergometrin v: Promocije odvajanja posteljice, zdravljenje atonije maternice in zdravljenje poporodnih krvavitev.
Tveganja in neželeni učinki
Naslednji neželeni učinki se lahko pojavijo: Glavobol, bruhanje, pri dolgotrajnem zdravljenju težave s krvnim obtokom v rokah in nogah do žil okluzija in smrt prizadete regije, angina pektoris, prebavne težave, izguba apetita, motnje spanja, nemir, zamašeno nos, zaprtje, upočasnjen srčni utrip, Krvni pritisk padec, kroženje težave, omotica, srbenje, mravljinčenje in otrplost in hladno občutek v rokah in nogah, tesnoba, depresija, koža reakcije, mišična oslabelost, mišice bolečina, mišice krči, srce ocenite prepočasi ali prehitro (bradikardija, tahikardija), srce poškodba ventila, Srčni napad, Srčne palpitacije, dihalne motnje, edemi, fibroza, diskinezije, halucinacije, hipotenzijo, zaspanost, potenje, suho usta, želodec bolečina, želodec krči, občutek šibkosti, zgaga, vode zadrževanje v tkivih, sprememba teže, nemir, izguba libida, tresenje, zvonjenje v ušesih, nočne more, blodnje, nelagodje v zgornjem delu trebuha, prebavna oslabelost, boleče noge, izpadanje las, motnje vida, psihoza, živčnost, nekoordinacija, inkontinenco, pogosto uriniranje, bledica obraza, kap, krčenje maternice bolečina, hipogalaktija in vedenjske motnje. Neželeni učinki, skupni vsem agonisti dopamina vključujejo povečanje libida in hiperseksualnost, prenajedanje, obsesivno kompulzivna motnjain zmanjšan nadzor impulzov.
