Eribulin

Izdelki

Eribulin je na voljo v obliki raztopine za injiciranje (Halaven). V mnogih državah in v EU so ga odobrili leta 2011. V ZDA je registriran od leta 2010.

Struktura in lastnosti

Eribulin je prisoten v droge kot eribulin mezilat (C40H59NE11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), bel kristaliničen prahu ki je topen v voda. Je sintetični analog halihondrina B iz strupene japonske morske gobe. Halihondrin B je kompleksna molekula, ki jo je mogoče sintetizirati v 90 korakih.

učinki

Eribulin (ATC L01XX41) ima antimitotične in antineoplastične lastnosti. Učinki temeljijo na zaviranju faze rasti mikrotubulov z vezavo na tubuline, kar vodi do zaviranja celične delitve in morebitne celične smrti z apoptozo. Nasprotno pa na depolimerizacijo mikrotubulov ni zaznavnega učinka kot pri drugih sredstvih.

Indikacije

  • Lokalno napredovali ali metastatski HER2-negativni raka dojk.
  • Neobdelano liposarkom pri napredovanju po napredovali ali metastatski fazi kemoterapija pri odraslih.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Eribulin se slabo biotransformira, zato ni metabolizma interakcije se pričakujejo. Lahko zavira CYP3A4 in tako vpliva na kinetiko drugih droge. Kombinacija z zaviralci jetrnih prenašalcev (npr. OATP, P-gp, MRP) ni priporočljiva, ker se izločanje žolč. Induktorji, kot so rifampicin, karbamazepin, fenitoinin Šentjanževka lahko povzroči znižanje ravni plazme.

Neželeni učinki

Neželeni učinki so predvsem posledica zaviranja delitve celic. Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo kri motnje štetja (nevtropenija, levkopenija, anemija), izguba apetita, periferna nevropatija, glavobol, prebavne motnje (slabost, driska, bruhanje, zaprtje), izpadanje las, skupno in bolečine v mišicah, utrujenost, šibkost in povišana telesna temperatura. Možni so številni drugi neželeni učinki.