Erlotinib

Izdelki

Erlotinib je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Tarčeva). V mnogih državah je odobren od leta 2005. Generična različice so bile registrirane leta 2018.

Struktura in lastnosti

Erlotinib (C.22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) je prisoten v droge kot erlotinib hidroklorid, bel prahu ki je težko topen v voda. Topnost narašča z zniževanjem pH. Erlotinib je derivat anilin-kinazolina.

učinki

Erlotinib (ATC L01XE03) ima citostatične in citotoksične lastnosti. Je zaviralec tirozin kinaze EGFR (receptorja za epidermalni rastni faktor). EGFR se razširi na površini rak celic. Z zaviranjem tirozin kinaze celice ubijejo. Klinična preskušanja so pokazala, da zdravljenje podaljša preživetje.

Indikacije

Za zdravljenje bolnikov z lokalno napredovalimi ali metastatskimi nedrobnoceličnimi celicami pljuč rak. V nekaterih državah se uporablja tudi za zdravljenje metastatskega rak trebušne slinavke v kombinaciji z gemcitabin.

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan vsaj eno uro pred ali dve uri po jedi. Svetovanje:

  • Izogibajte se močni sončni svetlobi (koža lahko se pojavijo izpuščaji).
  • Izhod kajenje (zmanjša učinkovitost).
  • Razmislite o drogi interakcije.
  • Zdravilo vzemite na prazno želodec.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Erlotinib se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri s CYP1A2 in CYP1A1. Ustrezno zdravilo interakcije so možne in ustrezne. Topnost erlotiniba je odvisna od želodčnega pH. Antacidi, zaviralci protonske črpalkein antagonisti H2 se lahko zmanjšajo biološko uporabnost. kajenje tudi zmanjšuje biološko uporabnost ker inducira CYP1A1 in CYP1A2. Drugo interakcije opazili pri antikoagulantih in statini.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo nalezljivo bolezen, utrujenost, slab apetit, konjunktivitis in druge očesne motnje, dihalne motnje, kašelj, prebavne motnje, krvavitve iz prebavil, povišan jetra encimiin izpuščaj. Redko so možni hudi neželeni učinki, vključno s smrtnimi izidi.