Izdelki
Esketamin sprej za nos je bil odobren v ZDA in EU leta 2019 in v mnogih državah leta 2020 (Spravato).
Struktura in lastnosti
-Ketamin je čisti -enantiomer ketamina (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Racemat ketamin je derivat cikloheksanona, pridobljen iz fenciklidin ("Angelski prah"). Je keton in amin in je prisoten v sprej za nos kot esketaminijev klorid, bela kristalinična snov prahu ki je dobro topen v voda.
učinki
Esketamin (ATC N06AX27) ima antidepresiv lastnosti. Za razliko od tradicionalnih antidepresivi, ima hitro začetek akcije v razponu ur in drugačen mehanizem delovanja. Učinki temeljijo na neselektivnem in nekonkurenčnem antagonizmu pri receptorjih -metil-D-aspartata (NMDA). Posledica tega je prehodno povečanje glutamat sprostitev. Poleg tega še številne druge interakcije z drugimi receptorskimi sistemi. Esketamin ima večjo afiniteto do receptorja NMDA kot -enantiomer. Razpolovni čas je od 7 do 12 ur.
Indikacije
V kombinaciji z SSRI or SNRI za zdravljenje večjih odpornih proti zdravljenju depresija.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se daje intranazalno in se absorbira v krvni obtok skozi nosna sluznica. S tem se izognemo parenteralni uporabi uprava, zmanjša Odmerekin se izogne problem nizke oralno biološko uporabnost. Terapija poteka pod nadzorom zdravstvenega delavca. Vsaj dve uri pred zdravljenjem ne smete jesti ničesar in 30 minut pred tem ne smete piti, ker slabost in bruhanje se lahko pojavijo kot škodljivi učinki.
Zloraba
Ketamin in esketamin se zlorabljajo kot opojna sredstva.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Bolniki, pri katerih se poveča kri tlak ali intrakranialni tlak predstavlja resno tveganje.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani s centralno zaviralcem droge, stimulansiin sredstva, ki se povečujejo kri pritisk. Esketamin je substrat izoencimov CYP450, zlasti CYP2B6 in CYP3A4.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo omotico, slabost, disocijacija, glavobolzaspanost, vrtoglavica, ključi motnje, hipestezija in bruhanje.
