Kot Inhibitor COX-2, etorikoksib spada med nesteroidna protivnetna zdravila droge (NSAID). Zdravilna učinkovina, ki se uporablja zlasti kot protivnetno in bolečina lajša, meni, da ima lastnosti, ki so nežnejše do želodec in črevesja kot tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila droge.
Kaj je etorikoksib?
Etorikoksib se običajno uporablja v obliki tablet. Etorikoksib (molekularna formula: C18H15ClN2O2S) je zdravilo iz koksibe oz Inhibitor COX-2 skupina učinkovin, ki z usmerjenim zaviranjem encima ciklooksigenaze 2 (COX-2) delujejo analgetično in protivnetno. Zaviralci COX-2 spadajo v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil droge (NSAID). Zdravilna učinkovina je derivat dipiridil, ki ima fenilsulfonamid v interakciji z vezavnim žepom COX-2. Snov se uporablja predvsem za simptomatsko zdravljenje otekline in bolečina povezano z degenerativnimi (zaradi obrabe) in / ali vnetnimi revmatskimi boleznimi sklepov. Etorikoksib se običajno uporablja v obliki tablet.
Farmakološko delovanje
Zdravilna učinkovina etorikoksib se uporablja zlasti zaradi protivnetnih in analgetičnih lastnosti. Ta učinek dosežemo sorazmerno hitro (v povprečju po 25 minutah) s selektivnim zaviranjem ciklooksigenaze 2, tj. Z vplivanjem le na eno podformo. Ciklooksigenaza 2 je pomemben encim pri biosintezi prostaglandini, ki sprožijo povišana telesna temperatura pa tudi vnetni procesi in bolečina simptomi v organizmu. Poleg tega etorikoksib zavira tromboksane, ki sodelujejo pri sintezi prostaglandiniin prostaciklini (vnetna podoblika prostaglandinov). Ker etorikoksib ne zavira sinteze COX-1 (ciklooksigenaza 1) ali prostaglandinov v želodec ali vpliva na delovanje trombocitov, je njegov zaviralni učinek, tako kot pri vseh koksibih, zelo usmerjen in selektiven. Tako zaradi pomanjkanja inhibicije sestrskega encima COX-1, ki sodeluje pri biosintezi zaščitne sluznice prostaglandini v želodec, etorikoksib terapija naj bi povzročil manj izrazito okvaro prebavil (GI) in manj manifestacij razjed in krvavitev kot običajna nesteroidna protivnetna zdravila. Vendar pa lahko etorikoksib z zaviranjem COX-2 prikrije povišana telesna temperatura pa tudi drugi znaki vnetnih oz nalezljiva bolezen.
Uporaba in uporaba zdravila
Etorikoksib se uporablja predvsem za zdravljenje terapija bolečine in vnetnih simptomov, ki se pojavijo v okviru vnetnih revmatskih bolezni sklepov, kot so osteoartritis, v aktivnem protin napadi (akutni sklep vnetje) in revmatoidni artritis. Poleg tega, terapija z etorikoksibom je lahko indiciran za kronične bolečine v gibanju, primarne menstruacije krči, pooperativne zobne bolečine, oz ankilozirajoči spondilitis. Zaradi dolgega razpolovnega časa (približno 22 ur) etorikoksiba običajno zadostuje en sam nanos na dan, ki ga običajno dajemo peroralno v obliki tablet (30, 60, 90 ali 120 mg). Ker se tveganje za srčno-žilne dogodke, kot je miokardni infarkt, povečuje s povečevanjem trajanja zdravljenja in / ali odmerjanja, je treba pri zdravljenju z etorikoksibom temeljito pretehtati razmerje med tveganji in koristmi ter po potrebi izbrati najkrajše možno zdravljenje in najnižji možni odmerek. Poleg tega redno spremljanje za terapevtski uspeh in možne neželene učinke, zlasti pri bolnikih, ki jih prizadene osteoartritis in s patološko spremenjenimi jetra vrednosti funkcije. Če simptomi jetra disfunkcija in / ali vztrajno povišana vrednosti jeter je treba zdravljenje z etorikoksibom prekiniti. Podobno je treba zdravilo ukiniti, če se pojavijo začetni znaki okvare sluznice, koža prisotni so izpuščaji in / ali druge preobčutljivostne reakcije.
Tveganja in neželeni učinki
Uporaba etorikoksiba je povezana s številnimi neželenimi stranskimi učinki in zdravili interakcije. Na primer, dolgoročno, visokoOdmerek uporaba zdravila lahko med drugim poveča tveganje za srčno-žilne dogodke škodljivi učinki. Najbolj pogosto, omotica in glavobol, edem, hipertenzija, palpitacije, prebavni in prebavni simptomi, utrujenost, koža krvavitev slabost, nadmorska višina jetra encimiin gripapodobne bolezni so opisane kot neželeni stranski učinki. Tudi zdravljenje z etorikoksibom je kontraindicirano, zlasti ob prisotnosti nosečnost, preobčutljivost za zdravilno učinkovino, aktivne črevesne in / ali želodčne razjede, vnetne črevesne bolezni, krvavitve iz prebavil, izrazita okvara delovanja jeter, ledvična ali zmerna do huda srce okvara in koronarna bolezen arterije bolezen. Poleg tega je zdravljenje z etorikoksibom v kombinaciji z varfarin lahko povzroči dolgotrajno kri čas strjevanja, medtem ko vzporedno zdravljenje z acetilsalicilna kislina lahko povzroči čir na želodcu in druge zaplete. Sočasna uporaba etorikoksiba z takrolimus in ciklosporin lahko vodi do povečanja ledvičnega toksičnega učinka obeh imunosupresivi omenjena. Prav tako zdravljenje s sočasno uporabo ketokonazol (protiglivično), rifampicin (antibiotik) in peroralno salbutamol in minoksidil (antihipertenziv) je treba skrbno pretehtati glede na razmerje med tveganji in koristmi. Drugo interakcije etorikoksiba opazili v okviru sočasnega zdravljenja z ACE inhibitorji, diuretiki, litij, sartanci, estrogeni, metotreksat, digoksinin prednizon.
