Ezetimibe

Izdelki

Ezetimib je na voljo v obliki tablet v obliki mono pripravka (Ezetrol, generično) in kot fiksna kombinacija z simvastatin (Inegy, generično) in s atorvastatin (Atozet). Izdana je tudi kombinacija z rosuvastatin. Zdravilo Ezetimibe je bilo odobreno v mnogih državah in v ZDA leta 2002. Generična in avtogeneriki so na trg prišli novembra 2017. Zdravilna učinkovina je znana tudi kot ezetimib. Vendar je to angleško ime učinkovine. V nemščini je ezetimibe pravilna.

Struktura in lastnosti

Ezetimib (C24H21F2NE3Mr = 409.43 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je praktično netopen v voda. To je 2-azetidinon, ki se fluorira na kritičnih mestih, da se prepreči oksidacija. Zato ga ne preoblikujejo izoencimi CYP450, temveč le glukuronidiran. Aktiven je tudi glukuronid.

učinki

Ezetimib (ATC C10AX09) ima lastnosti zniževanja lipidov, saj zavira privzemanje endo- in eksogenih holesterol (žolč, hrana) in fitosteroli, kot sta sitosterol in kampesterol iz Tanko črevo v krvni obtok. Učinki temeljijo na zaviranju prenosa lipidov iz črevesja v kri z vezavo na transportni protein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 se nahaja na apikalni membrani enterocitov v črevesju. Učinek je specifičen, tj. absorpcija v maščobah topnih vitamini ali trigliceridi niso zavirani. Ezetimib znižuje skupne vrednosti holesterol, LDL, ApoB ter trigliceridi in povečanja HDL. Razpolovni čas ezetimiba in glukuronida je 22 ur.

Indikacije

  • Primarna hiperholesterolemija
  • Homozigozna družinska hiperholesterolemija
  • Homozigotna sitosterolemija (fitosterolemija).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. tablete jemljejo se enkrat na dan, neodvisno od obrokov. Ezetimib se lahko kombinira z fenofibrat ALI s statinom (npr. simvastatin or atorvastatin).

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Med nosečnost in dojenje v kombinaciji s statinom.
  • Bolniki z aktivno boleznijo jeter ali nepojasnjeno vztrajno zvišanje serumskih transaminaz v kombinaciji s statinom

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Ezetimib ne vpliva na CYP450 encimi in je v glavnem glukuronidiran. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili med drugim opisani z naslednjimi sredstvi: Antacidi, holestiramin, fibrati in varfarin.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki monoterapije vključujejo bolečine v trebuhu, driska, napenjanjein utrujenost.