Fampridin

Izdelki

Zdravilo Fampridine je bilo odobreno v ZDA leta 2010, v EU leta 2011 (2017) in v številnih državah leta 2019 v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem (Fampyra). V ZDA ga imenujejo dalfampridin (Ampyra).

Struktura in lastnosti

Fampridin (C5H6N2Mr = 94.1 g / mol) je piridin, ki ima amino skupino na položaju 4 (4-aminopiridin). Obstaja kot fina bela prahu ki je topen v voda. Fampridin ima pKa 9.1 in je pretežno protoniran pri fiziološkem pH.

učinki

Učinki fampridina (ATC N07XX07) so v prvi vrsti pripisani blokadi napetosti kalij kanalov. Z zmanjšanjem navzven kalij tok skozi kanale v demieliniziranih aksonih, podaljša repolarizacijo in okrepi akcijski potencial. Kot rezultat, akson funkcija je izboljšana in več impulzov se prenaša v živčni sistem. Poleg tega se razpravlja o drugih mehanizmih delovanja, zlasti o povečanem sproščanju nevrotransmiterjev, kot so acetilholin. Fampridin ne povzroča podaljšanje intervala QT. Razpolovni čas je približno 6 ur. Za razliko od večine drugih zdravil za MS je fampridin učinkovit predvsem proti simptomom in ne pri imunski sistem Raven.

Indikacije

Za izboljšanje sposobnosti hoje pri odraslih bolnikih z multipla skleroza s hojo.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. tablete jemljejo dvakrat na dan, tj. zjutraj in zvečer, v razmaku 12 ur in post.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Sočasno zdravljenje z drugimi droge ki vsebujejo fampridin.
  • Napadi v bolnikovi anamnezi ali trenutni napadi. To je zato, ker fampridin poveča tveganje za epileptične napade.
  • Ledvična disfunkcija
  • Sočasno zdravljenje z zaviralci OCT2, kot je cimetidin.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Fampridin je organski kation in se izloča preko ledvice. Aktivno se izloča v ustreznem obsegu preko organskega kationskega prenašalca OCT2. Zaviralci ali substrati OCT2, kot so cimetidin, karvedilol, propranololin metformin lahko zavre izločanje fampridina in poveča tveganje za škodljivi učinki.

Neželeni učinki

V kliničnih preskušanjih so najpogosteje opazili okužbe sečil. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo: