Opredelitev in mehanizmi
Farmakokinetični ojačevalnik je sredstvo, ki izboljša farmakokinetične lastnosti drugega sredstva. Je zaželena interakcija z zdravili. Učinke lahko učinkuje na različnih ravneh (ADME):
- Absorpcija (vnos v telo).
- Distribucija (distribucija)
- Presnova in metabolizem prvega prehoda (presnova).
- Izločanje (izločanje)
Farmakokinetični ojačevalci se lahko povečajo absorpcija, porast distribucija na organ (npr možganov), in zavirajo metabolizem oz odprava. Posledično na primer povečajo sistemsko izpostavljenost in s tem učinkovitost. The Odmerek se lahko zmanjša ali interval podaljšanja (npr. enkrat na dan namesto odmerjanja dvakrat na dan). Farmakokinetični ojačevalci izkoriščajo mehanizme medsebojnega delovanja zdravil. So pretežno zaviralci presnove encimi (predvsem CYP450) in prevoznikov (npr. P-glikoprotein, transporterji organskih anionov, OAT). Farmakokinetični ojačevalci so lahko tudi sami farmakološko aktivni ali neaktivni. Vsa sredstva niso primerna za "pospeševanje", niti niso potrebna za vse.
Primeri
- Kinidin sulfat, inhibitor CYP2D6, kombiniramo z dekstrometorfan; glej dekstrometorfan in kinidin sulfat.
- Kobicistat je zaviralec CYP3A, ki se daje sočasno z zdravili za HIV.
- Zaviralci dekarboksilaze, kot so benzerazid in karbidopa omogočajo selektivno presnovo levodopa do dopamin v osrednjem živčni sistem.
- Probenecid zavira izločanje organskih anionov in zmanjša njihovo izločanje z urinom ledvice. Razvit je bil za "raztezanje" penicilini.
- Ritonavir zavira izoencime CYP3A in se kombinira s HIV in HCV droge.
- tipiracil zavira razgradnjo citostatičnega zdravila trifluridin, povečuje svojo biološko uporabnost.