Izdelki
Febuxostat je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Adenurič). V mnogih državah je bil odobren leta 2016. V EU je bil registriran leta 2008, v ZDA pa leta 2009 (ZDA: Uloric).
Struktura in lastnosti
Febuksostat (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), za razliko od alopurinolnima purinske strukture. Je derivat tiaziol karboksilne kisline in obstaja kot bela kristalinična snov prahu ki je praktično netopen v voda.
učinki
Febuksostat (ATC M04AA03) je močan in selektiven zaviralec ksantin oksidaze. Ta encim pomembno sodeluje pri tvorbi sečne kisline iz purinov (adenozin, gvanozin). Razlike od alopurinol: Febuksostat je močnejši zaviralec ksantin oksidaze, drugače se veže na enzim, nima purinske strukture in je bolj selektiven. Febuksostat se ne pretvori v aktivni presnovek oksipurinol, kot je alopurinol.
Indikacije
Za zdravljenje kroničnih hiperuricemija pri boleznih, ki so že povzročile odlaganje uratov.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Ne začenjajte zdravljenja do protin napad je popolnoma rešen. Popolne previdnostne ukrepe najdete v navodilih za uporabo zdravila.
Interakcije
Febuksostat se glukuronizira in presnavlja z izoencimi CYP. Je šibek zaviralec CYP2D6. Interakcije so možni z merkaptopurin, azathioprine, teofilin, zaviralci in inhibitorji glukuronidacija.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo akutne protinske napade, jetrno disfunkcijo, driska, slabost, glavobol, izpuščaji in edemi. Febuksostat lahko redko povzroči hude preobčutljivostne reakcije, kot so Stevens-Johnsonov sindrom in anafilaksija.
