Izdelki
Fedratinib je bil odobren v ZDA leta 2019 v obliki kapsul (Inrebic).
Struktura in lastnosti
Fedratinib je v zdravilu prisoten kot dihidroklorid in monohidrat (fedratinib dihidroklorid monohidrat).
učinki
Fedratinib ima antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega zaviranja Janus kinaz 2 (JAK2). Ti so znotrajcelični encimi ki spadajo v skupino tirozin kinaze in prenašajo fosfatne skupine. Vključeni so v pretvorbo signala iz celična membrana v jedro in vplivajo na ekspresijo genov. Prekomerna aktivnost mutiranih kinaz JAK2 (npr. JAK2V617F) sodeluje pri razvoju mielofibroze in policitemije vere. Fedratinib poleg tega zavira FLT3 (FMS podobna tirozin kinaza 3). Končni razpolovni čas je dolg približno 114 ur.
Indikacije
Za zdravljenje primarne ali sekundarne mielofibroze.
Odmerek
V skladu s SmPC. Kapsule jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Fedratinib se presnavlja s CYP3A4 in CYP2C19 ter ustreznimi zdravili interakcije Možne so.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni neželeni učinki so driska, slabost, anemija in bruhanje