Feksinidazol

Izdelki

EMA bo leta 2018 odobrila odobritev feksinidazola v obliki tablet (Fexinidazole Winthrop). To je prva nova odobritev na tem področju v zadnjih desetletjih. Prvič je na voljo peroralna terapija. Zdravilo je bilo razvito od leta 2005 v sodelovanju med DNDi (Droge za zanemarjene bolezni), Sanofi in partnerji iz Afrike. DNDi je neprofitna organizacija za raziskave in razvoj. Zdravilna učinkovina izvira iz programa v Hoechstu v sedemdesetih letih, ki se ni nadaljeval. Hoechst je zdaj del Sanofija.

Struktura in lastnosti

Feksinidazol (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) strukturno spada v 5-nitroimidazole. Je predzdravilo, ki se z izoencimi CYP450 biotransformira v dva aktivna presnovka, feksinidazol sulfoksid in sulfon.

učinki

Fexinidazol ima antiparazitske lastnosti. Učinki so posledica tvorbe reaktivnega amini ki imajo toksične in mutagene učinke na parazite.

Indikacije

Za zdravljenje afriške tripanosomijaza s povzročiteljem (spanje).

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete se dajejo enkrat na dan 10 dni.

Kontraindikacije

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo bruhanje, slabost, glavobol, šibkost, omotica in a tremor.