Izdelki
Fexofenadin je na voljo v obliki tablet (Telfast, Telfastin Allergo, generično). V številnih državah je bil odobren leta 1997 in je na recept brez zdravniškega recepta od leta 2010. Telfastin Allergo 120 za samozdravljenje je na prodaj februarja 2011. Fexofenadin je naslednik zdravila terfenadin (Teldane), ki ga je bilo treba umakniti s trga podaljšanje intervala QT in njegovo presnovo prek CYP3A4. Fexofenadin nima teh neželenih učinkov in se izloči skoraj v celoti nespremenjen.
Struktura in lastnosti
Feksofenadin (C32H39NE4Mr = 501.66 g / mol) je derivat piperidina in aktivni karboksilatni presnovek terfenadin. v drogeje prisoten v obliki feksofenadinijevega klorida, belega kristala prahu ki je nekoliko topen v vode. Hidrofilni zwitterion je racemat, ki ga sestavljajo - in -feksofenadin. Oboje enantiomeri so vključeni v učinek in se razlikujejo po farmakokinetiki.
učinki
Fexofenadin (ATC R06AX26) ima antihistaminske, antialergijske, protivnetne lastnosti in stabilizacijo mastocitov. Ne prečka kri-možganov možgansko pregrado, ker so hidrofilni in substrat P-glikoprotein. Zato je manj depresiven kot prva generacija antihistaminiki. Feksofenadin ni antiholinergik ali kardiotoksičen kot njegov predhodnik terfenadin. Je inverzni in selektivni antagonist pri H1 receptor, ukine histamin učinke in tako lajša simptome, kot so pruritus, kihanje, izcedek nos, pordelost, oteklina in solzenje oči.
Indikacije
Za simptomatsko zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa (seno povišana telesna temperatura) in kronični idiopatski panjev (koprivnica neznanega vzroka).
Odmerek
Glede na navodilo za uporabo. tablete se lahko jemlje enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe 14.4 ure. Običajno Odmerek za alergijski rinitis je 120 mg (odrasli). Za panje višje Odmerek 180 mg.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Feksofenadin se v presnovi ne presnavlja jetra prek encimov CYP450, kot njegov predhodnik terfenadin, vendar se izloči skoraj popolnoma nespremenjen, predvsem z blatom (80%) in urinom (10%). Samo 5% Odmerek je biotransformiran. Zato ima zmanjšan potencial interakcije. Vendar je feksofenadin substrat prevoznikov P-glikoprotein in OATP. Izboljšanje ali zmanjšanje učinka je možno prek obeh mehanizmov. Na primer, pri zaviralcih P-gp so opazili povečanje koncentracije eritromicin in ketokonazol. Fexofenadina ne smete jemati skupaj magnezijev- ali aluminij-vsebujejo antacidov ker absorpcija se zmanjša.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so redki. Mogoče škodljivi učinki vključujejo preobčutljivostne reakcije, glavobol, zaspanost, omotica, utrujenost, motnje spanja, nočne more, živčnost, slabostin koža izpuščaji.
