Phenobarbital

Izdelki

Fenobarbital je na voljo v obliki tablet in kot raztopina za injiciranje (afenilbarbit, fenobarbital Bichsel). V mnogih državah je bil odobren leta 1944. Zdravilo Luminal v mnogih državah ni na trgu od konca avgusta 2011. Tudi barbeksaklon (maliasin), fiksna kombinacija fenobarbitala in L-propilheksedrina, ni več na voljo.

Struktura in lastnosti

Fenobarbital (C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) je bel kristaliničen prahu ki je zelo slabo topen v voda. V nasprotju s tem natrijev sol fenobarbital natrija, ki je prisoten v injekciji Rešitve, je dobro topen. Tako kot drugi barbiturati, fenobarbital je derivat barbiturne kisline. Fenil-etil barbiturno kislino je v začetku 20. stoletja sintetiziral znani kemik Emil Fischer in izpodrinil prej uporabljeni antiepileptični brom soli kot kalijev bromid.

učinki

Fenobarbital (ATC N03AA02) ima antikonvulzive, pomirjevalo, pomirjevalo za spodbujanje spanja in narkotik lastnosti. Nasprotno pa št bolečina olajšanje je zaznavno. Osrednji depresivni učinki so posledica alosterične interakcije z GABA receptorji, kar ima za posledico povečan transport klorida in hiperpolarizacijo celična membrana. Fenobarbital ima dolg razpolovni čas, pri odraslih od 2 do 6 dni.

Indikacije

Fenobarbital je odobren za zdravljenje epilepsija, za vznemirjenje, vročinske konvulzije, in kot pomožno sredstvo pri odtegnitvi, vendar ne več kot a pomirjevalo ali pripomoček za spanje. Kot sredstvo druge linije se lahko parenteralno uporablja za zdravljenje epileptičnega statusa. Druge možne uporabe so omenjene v literaturi. Nenamenska uporaba:

  • Za evtanazijo s pomočjo zdravnika.

Zloraba

Fenobarbital je mogoče zlorabiti kot a pomirjevalo zaradi njegovih pomirjevalnih učinkov in ima velik potencial odvisnosti. Vzroki prevelikega odmerjanja koma in življenjsko nevarno zastoj dihanja, med drugim lahko povzroči smrt. Zaradi tega se je v preteklosti pogosto uporabljal pri samomorih.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Odmerek je treba prilagoditi individualno. Ukinitev je postopna. Med zdravljenjem se je treba izogibati močnemu izpostavljanju soncu, ker aktivna snov lahko povzroči koža občutljiv na sonce.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Akutna zastrupitev s centralno delujočimi zdravili, kot so uspavalne tablete in pomirjevala
  • Jetrna porfirija
  • Huda ledvična in jetrna disfunkcija
  • Poškodba srčne mišice

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Fenobarbital je močan induktor jeter encimi, vključno s CYP3A4 in CYP2B6, ki igrajo osrednjo vlogo pri presnovi mnogih droge. Tako ima potencial za zmanjšanje učinkov mnogih droge. Nasprotno pa učinki in neželeni učinki predzdravila lahko okrepi, ker se tvori bolj aktivno zdravilo. Fenobarbital dodatno inducira encimi vključeni v presnovo faze II, na primer UDP-glukuronoziltransferaze. To je mogoče izkoristiti tudi terapevtsko, glej pod Meulengrachtova bolezen. Poleg tega so okrepljeni sedativni učinki osrednjih zaviralcev in alkohola. Drugo interakcije so možni z metotreksat in valproinska kislina.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki so posledica osrednjih depresivnih lastnosti zdravila. Sem spadajo na primer zaspanost, zaspanost, šibkost, omotica in glavobol. Občasno, zlasti pri otrocih in starejših, opazimo paradoksalno vznemirjenost. Mišice in bolečine v sklepih je tudi pogost. Redkejši možni neželeni učinki vključujejo srčne aritmije, dihala depresija, kri štetje motenj, anemija, prebavne motnje, jetra disfunkcija, preobčutljivostne reakcije, osteomalacija in hipokalcemija.