Phenobarbital je zdravilo, ki spada v skupino barbituratov. Uporablja se v epilepsija zdravljenje in v anestezija priprava.
Kaj je fenobarbital?
Phenobarbital je zdravilo, ki spada v skupino barbituratov. Uporablja se v epilepsija zdravljenje in v anestezija priprava. Phenobarbital je barbiturat. Barbiturati so droge ki imajo hipnotik, narkotik or pomirjevalo učinki. Ime barbiturati izvira iz barbiturne kisline, ene izmed učinkovin barbituratov. Barbiturati delujejo biokemično preko tako imenovanega GABA receptorja. Ločimo lahko med kratko-, srednje- in dolgo delujočimi barbiturati. Fenobarbital spada med dolgo delujoče barbiturate. V šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja je bil fenobarbital še vedno predpisan kot uspavalna tableta. Zaradi precejšnjih neželenih učinkov in velikega potenciala odvisnosti fenobarbital od leta 1960 ni več predpisan kot uspavalna tableta. Danes zdravilo uporabljamo za zdravljenje epilepsije. The pomirjevalo in antikonvulzivno zdravilo se uporablja tudi pri pripravi anestezija. Zdravilo se sintetizira z reakcijo kondenzacije med sečnina in dietil etil-fenil-malonske kisline estra.
Farmakološko delovanje
Fenobarbital telo skoraj v celoti absorbira po peroralni in intramuskularni uporabi uprava. Najvišje koncentracije v kri najdemo po 6 do 19 urah pri peroralni uporabi. Z intramuskularno uprava, najvišje koncentracije so v kri po samo 3 do 5 urah. Fenobarbital deluje kot spanje in pomirjevalo agent. Zdravilo se uporablja tudi proti napadom. Učinek je močno odvisen od odmerka. Kot večina drugih barbituratov tudi fenobarbital razvije svoj učinek na receptorje GABA. GABA receptorji so beljakovin v živčnih celicah, ki lahko vežejo nevrotransmiter gama-aminomaslene kisline. Ta oddajnik je znan tudi kot GABA. GABA je glavni zaviralec nevrotransmiter v človeškem središču živčni sistem (CNS). Všeč mi je benzodiazepini, barbiturati, kot je fenobarbital, okrepijo delovanje GABA na receptor. Prav tako povzročijo, da ostane kanal odprt dlje, potem ko se GABA pritrdi. Hkrati fenobarbital blokira receptorje AMPA. AMPA receptorji so podskupina glutamat receptorji. Glutamat je tudi pomembno nevrotransmiter. Ima vznemirljiv učinek. Kombinacija zaviranja GABA in blokade vzbujevalnega delovanja glutamat je odgovoren za sedativne in depresivne učinke fenobarbitona. Da ima zdravilo antikonvulzivni učinek v telesu, plazma koncentracija 15-25 μg / ml.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavna indikacija za fenobarbital je epilepsija. Zdravilo se uporablja za zdravljenje grand mal, impulzivnega petit mal in tudi epileptičnega statusa. Tu pa se uporablja kot raztopina za injiciranje. Status epilepticus je nenavadno dolgotrajen epileptični napad. Najpogosteje gre za vrsto napadov, ki se združijo drug v drugega. Epileptični status je življenjsko nevaren in lahko vodi do hude škode. Fenobarbital se uporablja tudi kot raztopina za injiciranje v pripravkih za anestezijo. Zdravilo je bilo dolgo časa v kroženje kot uspavalno tableto. Od leta 1992 vsebuje fenobarbital droge niso odobreni kot povzročitelji spanja.
Tveganja in neželeni učinki
Fenobarbitala ne smete jemati, če ste preobčutljivi na fenobarbital ali druge barbiturate. Uporaba fenobarbitala je tudi kontraindicirana pri akutnem alkohol, uspavalno tableto in protibolečinsko sredstvo zastrupitev. Enako velja za zastrupitve s poživili droge ali z depresivi psihotropna zdravila. Fenobarbital lahko povzroči resne neželene učinke, zato ga je treba uporabljati le po zelo natančni oceni tveganja in koristi. Zapri spremljanje je treba vzdrževati ves čas zdravljenja s fenobarbitalom. Glavobol, omoticain slabost so pogosti med jemanjem zdravila. Bolniki so lahko zmedeni in kažejo podaljšan reakcijski čas. Opažena so tudi paradoksalna stanja vznemirjenosti. Možna resna posledica fenobarbitala je akutna jetrna porfirija.Porfirija je presnovna bolezen, povezana z oslabljeno razgradnjo kri pigmentni hem. Zanj je značilen epizodni potek s hudo bolečine v trebuhu in reakcije lahke nestrpnosti. Bolniki trpijo zaradi kolike bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, rdeča obarvanost urina, napadi in psihiatrični simptomi, kot so psihoza. Hudo jetra in ledvice disfunkcija se lahko razvije tudi med zdravljenjem s fenobarbitalom. Hudo srce poškodba mišic je tudi možna posledica uporabe. Ljudje, ki imajo v preteklosti afektivne motnje, ali ljudje, katerih sorodniki trpijo zaradi afektivnih motenj, imajo večje tveganje za razvoj psihiatričnih neželenih učinkov. Če se fenobarbital daje sočasno z drugimi centralno delujočimi zdravili, se lahko učinki in neželeni učinki teh zdravil povečajo. Poleg alkohol, ta zdravila vključujejo proti bolečinam, tablete za spanje, alergija zdravila in psihotropna zdravila. Fenobarbital povzroča tudi povečano tvorbo zdravil, ki razgrajujejo encimi, tako da razčlenitev nekaterih zdravil v jetra se pospeši. Izguba učinka vpliva na zdravila, kot je ščitnica hormoni, doksiciklin, grizeofulvin, peroralni kontraceptivi, lamotrigin, kortikosteroidi ali peroralna zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi. Otroci, katerih matere so bile med zdravljenjem s fenobarbitalom nosečnost kažejo povečane malformacije. Zdravilo doseže otroka preko placenta in tam povzroča škodo. Zato se fenobarbital lahko predpisuje in jemlje le med nosečnost po natančni oceni tveganja in koristi. Folna kislina med zdravljenjem s fenobarbitalom lahko pride do pomanjkanja. To pa daje prednost tudi malformacijam nerojenega otroka. Če mora mati med jemanjem jemati fenobarbital nosečnost, blizu spremljanje razvoja nerojenega otroka z določitvijo α-fetoproteina in ultrazvok je priporočljivo. Fenobarbital ima velik potencial odvisnosti. Odtegnitveni simptomi so bili opisani celo pri novorojenčkih, katerih matere so bile zdravljene s fenobarbiolom.
