Fenofibrat je med drugimi fibrati različica klofibrične kisline. S tem pripada sredstva za zniževanje lipidov kot nikotinska kisline tako dobro, kot statini. Povečana raven trigliceridi je glavni spekter delovanja fenofibrat. holesterol-učinek zmanjšanja je tu manj značilen, vendar še vedno prisoten.
Kaj je fenofibrat?
Fenofibrat (kemijsko ime: izopropil 2- [4- (4-klorobenzoil) fenoksi] -2-metilpropionske kisline estra) spada v skupino zdravil fibratov, ki tvorijo pomembno zdravilo terapija za zdravljenje hiperlipidemija, to je povišana kri lipidov. V tem okviru se fenofibrat večinoma uporablja za zdravljenje povečane količine koncentracija of trigliceridi v kri tako da jih spustite. To je v nasprotju z statini, ki se v glavnem uporabljajo za zdravljenje povišanih holesterol ravni. Kljub temu se fenofibrat lahko uporablja tudi za zdravljenje holesterol v kri. Vendar je njegov glavni učinek še vedno v veljavi trigliceridi, zato se v glavnem uporablja tudi za povišane trigliceride v krvi. Moteno presnovo lipidov je treba čim prej zdraviti, da zagotovimo zaščito pred sekundarnimi boleznimi, kot so bolezni kardiovaskularni sistem. Prva izbira je statini, ki zagotavljajo močno zniževanje lipidov. Fenofibrat in drugi fibrati so šele druga izbira in se uporabljajo predvsem, kadar statini med njimi ne prenašajo terapija ali kadar so povišani samo trigliceridi in ne holesterol. Fenofibrat je bela, netopna, kristalinična prahu ki se daje kompaktno v obliki tablete ali kapsule. Po zaužitju fenofibrata se razgradi na klofibrikovo kislino, ki se nato izloči z urinom, zato Odmerek je treba prilagoditi, če obstaja ledvična okvara.
Farmakološki učinki na telo in organe
Glavni učinek fenofibrata je znižanje koncentracije trigliceridov v plazmi. Po drugi strani pa natančno, kako se to zgodi, ni bilo raziskano. Lahko pa domnevamo, da ima več učinkov. Eno je, da fenofibrat aktivira PPARα. To je receptor, aktiviran s proliferatorjem peroksisoma, ki se po vezavi fenofibrata veže na DNA in tam vpliva na branje nekaterih genov in s tem tudi spremeni presnova maščob. Po eni strani povzroča večjo razgradnjo "slabega" holesterola LDL (približno 10 - 25%). Poleg tega se zmerno povečuje HDL (približno 10%). "Slabi" holesterol se imenuje tako, ker se odlaga v plovila in s tem povzroča aterosklerozo. Nasprotno pa "dober" holesterol prenaša maščobe iz plovilana primer in povzroča njihovo razgradnjo. Poleg tega fenofibrat povzroči zmanjšano sproščanje VLDL iz jetra, ki je vključen tudi v procese kalcifikacije žilne stene. Fenofibrat aktivira tudi lipoprotein lipaza, ki spodbuja razgradnjo krvi lipidov. Drugi učinki fenofibrata so povezani predvsem z žilno steno, kjer se vnetni proces ustavi tudi z zmanjšanjem tvorbe vnetnih beljakovin. Drug učinek fenofibrata je, da povečuje tveganje za razvoj holesterola žolčnih kamnov.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Glavna indikacija fenofibrata je povišana raven trigliceridov v krvi. To je lahko posledica primarne motnje presnove lipidov, to je prirojene oblike hipertrigliceridemija (povečano koncentracija trigliceridov v krvi) ali sekundarna motnja, to je pridobljena oblika hipertrigliceridemija. Slednji ima lahko različne vzroke, na primer napako prehrana, ki lahko vodi do debelost, ampak tudi anoreksija. Nekatere presnovne motnje, kot so sladkorna bolezen povečati kri lipidov. Vendar ledvice bolezen je kriva tudi za povišano raven trigliceridov. Sekundarni hipertrigliceridemija lahko tudi iatrogeni, to je tako, da zdravnik predpiše povečanje lipidov droge, kot so zaviralci beta ali kortizon. Druga možna uporaba fenofibrata je metaboličnega sindroma. To je nevarna kombinacija motene presnove ogljikovih hidratov, debelost, povečala krvni tlak, pa tudi moteno presnova maščob (trigliceridi so povišani, medtem ko HDL se zmanjša) .Fenofibrat se jemlje v obliki kapsul or tablet. Razpolovni čas je približno 22 ur, zaradi česar je najdaljši fibrat. Odmerek je 200 mg enkrat na dan.
Tveganja in neželeni učinki
Fenofibrat lahko povzroči nespecifične neželene učinke in posebne neželene učinke, ki so značilni za fibrate. Med nespecifične spadajo alergijske reakcije na zdravilo, ki so povezane s tipičnim otekanjem, dihanje težave, pa tudi koprivnica. Drugi bolj nespecifični neželeni učinki vključujejo mrzlica z povišana telesna temperatura in gripa- podoben občutek, glavobol, otekanje spodnjih okončin, impotenca, pa tudi bolečine v sklepih. Poleg tega, omotica in lahko se pojavi omotica. Ker fenofibrat vpliva na prebavila, se lahko pojavijo tudi nespecifični simptomi, kot npr slabost, bruhanje, driska. Prav tako lahko pride do neželenega povečanja telesne mase. Za fenofibrat je značilna razgradnja mišic (rabdomioliza). Bolniki imajo hude mišice bolečina, krčiin splošna šibkost. Drugo sredstva za zniževanje lipidov kot so statini, lahko povzročijo tudi rabdomiolizo. Zato kombinacija terapija izogibati se uporabi fenofibrata. Drug tipičen neželeni učinek fenofibrata je, da povečuje verjetnost za nastanek holesterola v kamnih žolč. Fenofibrat je kontraindiciran pri bolezni žolčnika, jetra bolezen, ledvična insuficiencain pri doječih materah in nosečnicah.
