Fentanil: Učinki, področja uporabe, stranski učinki

Kako deluje fentanil

Fentanil je močan analgetik iz skupine opioidov. Njegova analgetična moč je približno 125-krat večja od morfija.

Živci v telesu prevajajo dražljaje, vključno z bolečinskimi dražljaji, iz skoraj vseh delov telesa v centralni živčni sistem (= možgani in hrbtenjača). Intenzivnost dražljaja je odvisna od sprožilca in ravni endorfinov. To so naravni hormoni, ki zmanjšujejo zaznavanje bolečine. Ko je raven endorfinov v telesu visoka, bolečino zaznamo manj močno. Enak učinek, torej zmanjšano zaznavanje bolečine, lahko dosežemo z opiati in opioidi.

Opiati so naravno prisotne snovi v rastlini mak, ki zavirajo občutek bolečine. Opioidi so kemično sintetizirane snovi po vzoru opiatov, ki imajo enak analgetični mehanizem delovanja kot opiati.

Začetek delovanja je odvisen od odmerne oblike

Ker ima fentanil močan analgetični učinek, so za učinkovito blaženje bolečine potrebne le zelo majhne količine. To omogoča različne dozirne oblike, od katerih vse dovajajo aktivno sestavino v telo z različnimi hitrostmi.

Injekcije fentanila (brizge) so najhitreje delujoče. Sledijo oblike jemanja, pri katerih se učinkovina absorbira skozi ustno ali nosno sluznico, kot so pastile in pršilo za nos (začetek delovanja v nekaj minutah).

Če fentanil nanesemo na kožo v obliki obliža, začne delovati najpočasneje (šele po nekaj urah).

Absorpcija, razgradnja in izločanje

Količina fentanila, ki vstopi v telo, je odvisna – podobno kot začetek delovanja – od oblike dajanja (pastile, pršilo za nos, obliž itd.). Na primer, samo 5 odstotkov uporabljene učinkovine se absorbira skozi ustno sluznico, v primerjavi s približno 70 odstotki pri peroralnem zaužitju.

Pri oblikah s počasnim sproščanjem (pripravki s podaljšanim sproščanjem) in obližih, ki vsebujejo fentanil, je to obdobje ustrezno daljše; pri infuzijah ali injekcijah pa sorazmerno krajši.

Kdaj se uporablja fentanil?

Hitrodelujoče dozirne oblike (kot je fentanil pršilo za nos, pastile/sesali ali injekcije) se uporabljajo za zdravljenje hude in intenzivne bolečine, kot je bolečina pri tumorskih boleznih ali bolnikih na intenzivni negi (prebijajoča bolečina).

Poleg tega se fentanil uporablja pred operacijami za anestezijo v kombinaciji z drugimi učinkovinami. V takih primerih se uporablja le kratek čas.

Dozirne oblike s počasnim sproščanjem, kot so obliži s fentanilom, se uporabljajo za zdravljenje kronične hude bolečine, ki jo je mogoče ustrezno zdraviti le z opioidnimi zdravili proti bolečinam. Uporaba tukaj običajno traja dlje časa.

Kako se uporablja fentanil

Pri zdravljenju kronične bolečine s fentanilnim obližem izbrani predel kože (neobrit, nepoškodovan) pred nanosom očistimo s čisto vodo in dobro osušimo. Vse dlake lahko previdno odrežete s škarjami.

Nato odstranite zaščitno folijo z obliža in obliž prilepite na želeni predel kože (rahlo pritisnite 30 sekund). Nato sprošča protibolečinsko sredstvo običajno tri dni. Po tem je treba, če je potrebno, namestiti nov obliž na drug predel kože.

Pri odstranjevanju starega obliža moramo paziti, da ostanki obliža ne ostanejo sprijeti s kožo. Obliž s fentanilom lahko ponovno nalepite na prizadeto kožo najprej po enem tednu.

Po odstranitvi obliž ustrezno zavržemo (po pojasnilu zdravnika ali farmacevta). Ker tudi že uporabljeni obliži še vedno vsebujejo zdravilno učinkovino, je ta korak pomemben za zagotovitev, da z njo ne pridejo v stik nevpletene osebe (npr. majhni otroci).

Kakšni so stranski učinki fentanila?

Neželeni učinki so močno povezani z načinom delovanja snovi in ​​so zato odvisni tudi od odmerka. Pri nizkih odmerkih pogosto ni stranskih učinkov ali so le manjši. Z večanjem odmerka postanejo bolj izrazite.

Pri več kot enem od desetih bolnikov fentanil povzroča zaspanost, vrtoglavico, vrtoglavico, zoženje zenic, upočasnjen srčni utrip, padec krvnega tlaka, slabost in bruhanje. Ti neželeni učinki se še posebej verjetno pojavijo na začetku zdravljenja.

Poleg tega se neželeni učinki, kot so potenje, izpuščaj, srbenje, osrednja otopelost, zmedenost, motnje vida, srčne aritmije, depresija respiratornega refleksa, prebavne motnje (kot je zaprtje) in zastajanje urina, pojavijo pri enem od desetih do enega od stotih ljudi zdravljeni.

Poleg tega so pri obližu s fentanilom možni neželeni učinki, kot so kožne reakcije na mestu lepljenja obliža.

Na kaj moram biti pozoren pri uporabi fentanila?

Interakcije

Upoštevajte, da lahko alkohol v kombinaciji s fentanilom bistveno zmanjša sposobnost reagiranja v cestnem prometu.

Prav tako ni priporočljivo sočasno jemanje zdravil, ki vplivajo na raven živčnega prenašalca serotonina. Sem spadajo antidepresivi (zaviralci MAO, SSRI), zdravila proti migreni, kot je sumatriptan, in predhodniki serotonina, kot je triptofan. Sočasna uporaba teh zdravil in fentanila lahko povzroči tako imenovani serotoninski sindrom (pospešen pulz, znojenje, halucinacije, konvulzije itd.).

Fentanil se presnavlja v jetrih preko tako imenovanega encima citokroma P450 3A4 (CYP3A4). Pri uporabi drugih zdravil, ki jih razgrajuje isti encim, bo morda treba, da lečeči zdravnik poveča ali zmanjša odmerek fentanila.

Na primer, pri nekaterih antikonvulzivih (karbamazepin, fenitoin, valproat) bo morda potrebno povečanje odmerka. Zaradi ritonavirja (zdravila proti HIV) in klonidina (na primer za visok krvni tlak in srčne palpitacije) bo po drugi strani morda treba zmanjšati odmerek fentanila.

Starostna omejitev

Fentanil za intravensko uporabo je odobren za bolnike, mlajše od enega leta. Obliži, ki vsebujejo fentanil, se lahko uporabljajo pri bolnikih, starih dve leti ali več.

Pastile in pastile z aplikatorjem za uporabo v ustni votlini (fentanyl stick) se odobrijo šele po dopolnjenem 16. letu starosti, bukalne tablete (za vstavljanje v lice, kjer se učinkovina absorbira skozi sluznico) in pršilo za nos so odobreni od 18. leta starosti.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z boleznijo jeter ali ledvic sta lahko razgradnja in izločanje fentanila upočasnjena. Zato je v teh primerih pogosto treba zmanjšati odmerek.

Nosečnost in dojenje

Fentanil se zaradi pomanjkanja podatkov ne sme uporabljati med nosečnostjo, saj prehaja skozi placento. Vendar do danes ni dokazov o kakršnem koli škodljivem vplivu na plodnost.

Če je indicirano, se torej fentanil lahko uporablja med nosečnostjo. Če fentanil dajemo tik pred porodom, so možni neželeni učinki, kot so depresija dihanja in prilagoditvene motnje pri dojenčku.

Kako pridobiti zdravilo s fentanilom

Fentanil je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept v vseh odmerkih in farmacevtskih oblikah. Prav tako velja za narkotik in je predmet zakona o mamilih (Nemčija in Švica) ali zakona o narkotičnih snoveh (Avstrija).

Zdravnik ga mora torej predpisati na poseben recept. Kdor želi fentanil nositi s seboj na potovanjih (predvsem v tujini), mora najprej pridobiti potrdilo zdravnika o zakonitem posedovanju mamila.

Kako dolgo poznamo fentanil?

Fentanil je razvil Paul Janssen leta 1959 in komercializiral v šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Sredi devetdesetih let prejšnjega stoletja je prišel na trg na novo razvit protibolečinski obliž (fentanil je sicer zelo kratkodelujoč) za zdravljenje kronične bolečine.

Kasneje so razvili tudi fentanilne palčke (»lizike«), bukalne tablete ter pršilo za usta in nos, ki vsebuje fentanil.