Fibrati so karboksilne kisline in spadajo med organske spojine. Različni predstavniki, kot so klofibrat, gemfibrozila in etofibrat so znane na trgu. Fibrati se vežejo na določene receptorje v celičnih organelah, kar povzroči zmanjšanje kri ravni lipidov. Zato se uporabljajo za zdravljenje lipidnih motenj, kot je visoka holesterol ali ravni trigliceridov. Fibratov se ne sme predpisovati v primerih, ko so znani jetra bolezen. Zdravilo lahko povzroči neželene učinke, kot so slabost, napihnjenost, bruhanje, bolečine v trebuhuin glavobol.
Kaj so fibrati?
Fibrati in fibrini kisline spadajo v skupino karboksilne kisline. Ti kisline imajo vsaj eno karboksi skupino in spadajo v kemijski razred organskih spojin. To pomeni, da vsebujejo njihove molekularne spojine voda in ogljika. Fibrati so na trgu na voljo pod različnimi trgovskimi imeni. Predstavniki te skupine vključujejo fenofibrat, klofibrat, bezafibrat, etofibratin gemfibrozila.
Farmakološki učinki na telo in organe
Fibrinska kislina, fibrati in njihovi derivati pospešujejo razgradnjo maščobne kisline v peroksisomu. Peroksisomi so celični organeli, ki jih najdemo v evkariontih. Obkroženi so z celična membrana in so ena izmed razstrupljanje aparati v človeškem organizmu. Fibrati se vežejo na tako imenovane receptorje, aktivirane s proliferacijo peroksisoma. Ti receptorji se na kratko imenujejo PPAR. Nahajajo se v celicah in jih lahko aktivirajo tako fiziološki kot farmakološki ligandi. Nato služijo kot transkripcijski faktorji in uravnavajo izražanje različnih genov. Ko se fibrati vežejo na PPAR, pride do določanja velikosti receptorja in poznejše vezave na deoksiribonukleinska kislinaali DNA. Kot rezultat se poveča stopnja razgradnje LDL holesterol. To lahko zmanjša LDL ravni, "slaba" holesterol, za deset do dvajset odstotkov. Hkrati to spodbuja zvišanje "dobrega" holesterola, oz HDL, za pet do deset odstotkov. Poleg tega lahko raven trigliceridov zmanjšamo za dvajset do štirideset odstotkov. Ob istem času, fibrat spodbuja izločanje dveh encimi. Posledično se v telo izloča več holesterola žolč. Posledica tega je nekoliko večje tveganje za nastanek holesterola žolčnih kamnov.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Fibrati se v medicini uporabljajo za zdravljenje visokih vrednosti kri ravni lipidov. Blood lipidov so različni lipidi v krvi. Poleg holesterola vključujejo tudi trigliceridi in v maščobah topen vitamini. Fibrati se uporabljajo za zdravljenje različnih motenj ravni lipidov, medtem ko se t.i. statini so predpisani skoraj izključno za zdravljenje hiperholesterolemija. Poleg motenj ravni lipidov v krvi se imenujejo tudi t.i. hipertrigliceridemija je klinična slika, ki se zdravi s fibrati. Glavni cilj zdravljenja s fibrati je preprečevanje arterioskleroza. Arterioskleroza je poapnitev krvi plovila da lahko vodi do smrtnih sekundarnih bolezni, kot je kap or srce napad. Kontraindikacije zanje droge vključujejo jetra bolezen, bolezen žolčnika in znana fotosenzibilnost od koža. Poleg tega, dializo bolnikov in bolnikov, ki so alergični na fibrinsko kislino, ne smemo zdraviti z zdravilom. Vnos in odmerek zdravila je treba prilagoditi bolniku in njegovi resnosti bolezni. Fibratov običajno ne dajemo kot monoterapijo. Na povišano raven lipidov v krvi lahko pozitivno vpliva tudi ustrezna vadba in prehranski poseg. Tako je zdravilo običajno del več stolpcev terapija. Nosečnice in doječe matere se morajo pred jemanjem zdravila vedno posvetovati s svojim zdravnikom. Kar zadeva odmerjanje pri otrocih, še ni dokončnih podatkov. Fibrate je običajno treba dajati dlje časa. Bolniki naj zdravila jemljejo redno in ravnajo v skladu z navodili lečečega zdravnika. Če obstaja sum, da je odmerek prešibak ali premočan, je treba takoj poklicati zdravnika. Poleg tega je treba redno preverjati ravni lipidov v krvi, da se preveri učinkovitost zdravila terapija in ga po potrebi spremenite.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje fibratov lahko povzroči tveganja in neželene učinke, vendar pa je večina naštetih neželenih učinkov ob pravilni uporabi le začasnih. Ukinitev zdravila ni vedno obvezna, kadar se pojavijo neželeni neželeni učinki, in je nikoli ne smemo izvajati sami, ampak vedno po posvetovanju z lečečim zdravnikom. Običajni škodljivi učinki vključujejo bolečine v trebuhu, napihnjenost, zaprtje, izguba apetita, slabost, omotica, kožni izpuščaj, glavobol, utrujenost, driskain dispepsija. Za slednje je značilna prebavne motnje v zgornjem delu trebuha. Zanj je značilno slabo počutje, gori od želodecin zgodnji občutek sitosti. Fibrati lahko le redko vodi do mišičnih motenj. V posameznih primerih lahko zaužitje vodi do jetra disfunkcija. Zelo redko se lahko pojavi tako imenovana rabdomioliza. To je življenjsko nevarno raztapljanje progastih skeletnih mišic. Simptomi te bolezni vključujejo povišana telesna temperatura, bruhanje, mišična oslabelost, mišice bolečina in akutna odpoved ledvic. Kot je omenjeno v zgornjem odstavku, lahko fibrati povečajo tveganje za razvoj holesterola žolčnih kamnov. Interakcije z drugimi zdravili, kot npr antidiabetiki ali antikoagulanti so možni. Zato je pomembno, da se pri prekinitvi jemanja vprašate o uporabi drugih zdravil.
