Področja uporabe | Aspirin

Področja uporabe

Tipična področja uporabe Aspirina® so

  • bolečina
  • Glavoboli
  • migrena
  • Vročina
  • Flu

Aspirin® ima tudi a kri-razredčevalni učinek. Razlog za to je zaviranje kri trombociti ali trombociti. Ti se običajno držijo skupaj na začetku kri strjevanje in tako ustvari prvi strdek.

Da pa se to lahko zgodi, jih mora aktivirati več signalnih snovi. Sem spadajo tako imenovani Thromboxan A2. Aspirin zavira encim COX 1, ki je potreben za tvorbo trombboksana A2.

Inhibicija je nepopravljiva. Trombociti ne morejo tvoriti novega COX 1, tako da inhibicija traja dlje časa. Ibuprofen or diklofenak zavirajo samo COX encimi reverzibilno in se zato ne uporabljajo za dolgoročno antikoagulacijo.

Aspirin® se lahko uporablja tudi za zdravljenje migrena. Izkazalo se je, da je še posebej učinkovit proti migrenapovezana glavoboli. Pomembno je, da Aspirin® jemljete v zgodnji fazi a migrena napad.

Med migreno se lahko pojavijo motnje v prebavilih, ki lahko poslabšajo absorpcijo aktivne snovi. Iz tega razloga je treba Aspirin® jemati z zadostno količino vode, zlasti pri napadih migrene. To verjetno olajša prehod skozi želodec.

Aspirin® je še posebej učinkovit pri blagih do zmernih napadih migrene. Pri zdravljenju glavobolije bolečina- v glavnem se uporablja blažilni učinek Aspirina®. Tu je pomemben pravilen odmerek.

Prenizki odmerki (npr. 100 mg) ne zagotavljajo zadostnih vrednosti bolečina olajšanje, previsoki odmerki lahko vodijo do močnejših škodljivih učinkov. Aspirin® je že vrsto let v uporabi proti učinku glavoboli in je zato dobro preizkušen. Neželeni učinki se pojavijo predvsem pri rednem jemanju velikih odmerkov.

Vnos za zdravljenje akutnih glavobolov je zato razmeroma malo neželenih učinkov. Izjeme so na primer preobčutljivostne reakcije. Teoretično je Aspirin® v zadostnih odmerkih učinkovit tudi proti glavobolom, ki so običajno povezani z mačkami.

To je bilo dokazano celo v študijah. Vendar je treba opozoriti, da lahko alkohol in Aspirin® škodujeta želodec podloga, če jo jemljete pogosto. Na splošno zdravila Aspirin® kot zdravila za mačka ne smete jemati profilaktično, torej pred zabavo. Malo je treba reči, da bi ga jemali enkrat za zelo hudo mačka, vendar redna uporaba lahko povzroči resne škodljive učinke.

Način delovanja

O bolečina-inhibicijski učinek Aspirina® temelji na zaviranju tvorbe sel (tako imenovanih mediatorjev), ki so odgovorni za prenos bolečinskega dražljaja z mesta poškodbe na možganov. Čeprav je sama bolečina reakcija na poškodbo tkiva, je navsezadnje občutek, ki ga povzroči možganov (natančneje: s centralno živčni sistem, CNS, ki vključuje hrbtenjača in možgani). Bolečina je torej lastna reakcija telesa, katere naloga je zagotoviti telesu "opozorilni signal".

Bolečina zahteva zdravljenje, če presega normalno raven in traja predolgo (kronična bolečina, fantomska bolečina) ali je zelo mučno. Z medicinskega vidika je bolečina posledica vnetnega procesa, torej naravnega odziva telesa na prodiranje patogenov, tujkov ali uničenje tkiva. Snovi, znane kot prostaglandini, katerih tvorbo zavira Aspirin®, povzročajo neprijetne simptome, značilne za vnetje v telesu: Poškodovano tkivo postane rdeče zaradi povečanega pretoka krvi (hiperemije) in razširitve plovila (vazodilatacija).

Tkivo nabrekne, ker se na eni strani celična tekočina sprosti kot posledica poškodbe celice, na drugi strani pa zaradi povečane prepustnosti plovila (permeabilnost), ki naj bi imunskim celicam, ki krožijo v krvi, omogočilo migracijo v tkivo. Med štirimi klasičnimi značilnostmi vnetja, znanimi že v starih časih, je pregrevanje tkiva v bližini poškodbe. Nenazadnje so snovi, ki prenašajo sporočila, odgovorne za ustvarjanje vtisa bolečine.

Tvorbe signalnih snovi potekajo v imunskih celicah, zlasti v bele krvničke (tako imenovani levkociti, iz grščine leukos = bel). Privabljajo in aktivirajo tujka ali patogeni, bele krvničke nato pa sproščajo same selne snovi, da aktivirajo nadaljnje imunske celice in jih rekrutirajo na kraj dogodka. Ta pojav se imenuje kemotaksija.

Aspirin® poseže v ta postopek tako, da zavira najpomembnejši encim, ki ga imunske celice zahtevajo za tvorbo sporočil, ciklooksigenazo (na kratko COX). Kemično gledano acetilsalicilna kislina, ki jo vsebuje Aspirin® kot učinkovina, acetilira ciklooksigenazo, ki je s tem trajno, tj. Nepovratno inaktivirana. Pomembno je omeniti, da se ta encim v telesu pojavlja v dveh različnih oblikah: COX 1 je prisoten v vseh telesnih celicah in tam opravlja pomembne (življenjske) funkcije: Spodbuja tvorbo sluzi in alkalnega bikarbonata, ki ščiti občutljivo sluznico od želodec iz agresivne klorovodikove kisline, ki je potrebna za prebavo.

ASA tudi zavira encim fosfolipazo A2, ki je odgovoren za sproščanje maščobne kisline arahidonske kisline iz fosfolipidov in je pomemben predhodnik pri sintezi prostaglandini. Prav tako neposredno zmanjša proizvodnjo klorovodikove kisline. Učinek spodbujanja krvnega obtoka prispeva tudi k zaščiti želodca sluznica, saj lahko radikale, ki škodujejo celicam, odstranimo v krvnem obtoku.

Nadaljnji, želeni učinek COX 1 je spodbujanje krvnega obtoka v ledvice. prostaglandini ki jih tvori encim, so odgovorni za vse zgoraj omenjene pozitivne učinke COX 1. Preventivna uporaba proti embolija pri bolnikih z miokardnim infarktom temelji na prisotnosti COX 1 v krvi trombociti (trombociti): tam encim pomaga tvoriti strjevanje krvi, ki spodbuja trombokse.

Z zaviranjem COX 1 se torej zavira strjevanje v telesu. Sorodni encim, ciklooksigenaza 2, imenovan Cox 2, je prisoten le v specializiranih vnetnih celicah in začne delovati šele, ko ga aktivirajo vnetni prenašalci. Aspirin® je znan tudi kot "neselektivni zaviralec COX", ker ne more razlikovati med obema oblikama ciklooksigenaze.

Novejši proti bolečinam so bili razviti posebej za zaviranje samo COX 2, tako da se ohrani želena funkcija COX 1. Ta nova zdravila se imenujejo "Coxibe". Nekaj ​​primerov selektivnih zaviralcev COX 2 sta melekoksib, ki je prototip, vendar v praksi nima nič manj stranskih učinkov kot običajni analgetiki, in rofekoksib (bolj znan pod trgovskim imenom Vioxx.

Zdravilo so umaknili s trga kot previdnostni ukrep, saj je klinična študija pokazala povečanje neželenih učinkov pri kardiovaskularni sistem. Zdaj se šteje, da bi to tveganje lahko zmanjšali s hkratnim dajanjem zdravila Aspirin® v majhnih odmerkih ali drugega antitrombocitnega sredstva. Parekoksib (trgovsko ime: Dynastat) je prvo selektivno zdravilo za injiciranje COX-2, ki se zato uporablja za zdravljenje pooperativne bolečine.

Tvorba prostaglandinov s COX-2 se lahko pojavi tudi v osrednjem delu živčni sistem. Mesoceli (ne trajno aktivni, ampak), ki jih na primer tvorijo citotoksini, bakterijske komponente ali podobne tuje snovi imunskih celic, sprožijo kaskado različnih reakcij, katerih končna točka je tvorba povišana telesna temperatura- inducirajoče snovi (ti se imenujejo endogeni, tj. prihajajo od znotraj, "pirogeni"). The povišana telesna temperaturainducirajoče snovi so sprožilec za nastanek prostaglandina v možganov (za zainteresirane: formacija poteka v strukturi ob hipotalamus (regija v možganih), imenovana organum vasculosum laminae terminalis ali na kratko OVLT).

Prostaglandini povzročajo temperaturo ravnovesje v hipotalamus biti napačno reguliran: Telo zviša želeno standardno temperaturo (nastavljeno vrednost), kar se kaže kot a povišana telesna temperatura, tj. stanje povišane telesne temperature. Aspirin® z zaviranjem sinteze prostaglandinov ima torej močan antipiretični učinek. Poleg analgetičnega, antipiretičnega in protivnetnega učinka se v medicini uporablja še ena lastnost Aspirina®: z zaviranjem ciklooksigenaze zavira tudi tvorbo snovi, ki je potrebna za strjevanje krvi s spodbujanjem agregacije trombocitov - tromboksana, ki je po svoji strukturi kemično soroden prostaglandinom (glej zgoraj) in spada v skupino eikosanoidi.

Prav tako neposredno zmanjša proizvodnjo klorovodikove kisline. Učinek spodbujanja krvnega obtoka prispeva tudi k zaščiti želodčna sluznica, saj lahko celice, ki škodujejo radikalom, odstranimo v krvnem obtoku. Nadaljnji, želeni učinek COX 1 je spodbujanje krvnega obtoka v ledvice.

Prostaglandini, ki jih tvori encim, so odgovorni za vse zgoraj omenjene pozitivne učinke COX 1. Preventivna uporaba proti embolija pri bolnikih z miokardnim infarktom temelji na prisotnosti COX 1 v krvi trombociti (trombociti): tam encim pomaga tvoriti strjevanje krvi, ki spodbuja trombokse. Z zaviranjem COX 1 se torej zavira strjevanje v telesu.

Sorodni encim, ciklooksigenaza 2, imenovan Cox 2, je prisoten le v specializiranih vnetnih celicah in začne delovati šele, ko ga aktivirajo vnetni selci. Aspirin® je znan tudi kot "neselektivni zaviralec COX", ker ne more razlikovati med obema oblikama ciklooksigenaze. Novejši proti bolečinam so bili razviti posebej za zaviranje samo COX 2, tako da se ohrani želena funkcija COX 1.

Ta nova zdravila se imenujejo "Coxibe". Nekaj ​​primerov selektivnih zaviralcev COX 2 sta melekoksib, ki je prototip, vendar v praksi nima nič manj stranskih učinkov kot običajni analgetiki, in rofekoksib (bolj znan pod trgovskim imenom Vioxx. Zdravilo je bilo umaknjeno s trga zaradi previdnosti, klinična študija je pokazala povečanje neželenih učinkov pri kardiovaskularni sistem.

Zdaj se šteje, da bi to tveganje lahko zmanjšali s hkratnim dajanjem zdravila Aspirin® v majhnih odmerkih ali drugega antitrombocitnega sredstva. Parekoksib (trgovsko ime: Dynastat) je prvo selektivno zdravilo za injiciranje COX-2, ki se zato uporablja za zdravljenje pooperativne bolečine. Tvorba prostaglandinov s COX-2 se lahko pojavi tudi v osrednjem delu živčni sistem.

Na primer celični prenašalci (ki niso trajno aktivni, toda), ki jih tvorijo citotoksini, bakterijske komponente ali podobne tuje snovi imunskih celic, sprožijo kaskado različnih reakcij, katerih končna točka je tvorba snovi, ki povzročajo vročino ( ti se imenujejo endogeni, tj. prihajajo od znotraj, "pirogeni"). Snovi, ki povzročajo zvišano telesno temperaturo, so sprožilec za nastanek prostaglandina v možganih (za tiste, ki jih zanima: nastanek poteka v strukturi ob hipotalamus (regija v možganih), imenovana organum vasculosum laminae terminalis ali na kratko OVLT). Prostaglandini povzročajo temperaturo ravnovesje v hipotalamusu, ki ga je treba napačno regulirati: Telo zviša želeno standardno temperaturo (nastavljeno vrednost), kar se kaže kot vročina, tj. stanje povišane telesne temperature. Aspirin® z zaviranjem sinteze prostaglandinov ima torej močan antipiretični učinek. Poleg analgetičnega, antipiretičnega in protivnetnega učinka se v medicini uporablja še ena lastnost Aspirina®: z zaviranjem ciklooksigenaze zavira tudi tvorbo snovi, ki je potrebna za strjevanje krvi s spodbujanjem agregacije trombocitov - tromboksana, ki je po svoji strukturi kemično soroden prostaglandinom (glej zgoraj) in spada v skupino eikosanoidi.