Fluorokinoloni: učinek, uporaba in tveganja

Fluorokinoloni so podskupina tako imenovanih kinolonov. V medicini se uporabljajo kot antibiotiki. Hkrati spadajo med zaviralce giraze in se od drugih tovrstnih snovi razlikujejo po širokem spektru delovanja. Sodobna fluorokinoloni so učinkoviti proti patogenom encimi, kot je topoizomeraza IV, med drugim.

Kaj so fluorokinoloni?

Fluorokinoloni se uporabljajo zlasti za bakterijske okužbe. Fluorokinoloni se uporabljajo v humani in veterinarski medicini. S kemičnega vidika imajo fluorokinoloni fluorirano hrbtenico. Poleg tega imajo tako imenovani piperazinski substituent. Prvotno so bili fluorokinoloni imenovani zaviralci giraze. Vendar se ta izraz danes skoraj nikoli ne uporablja. Razvrstitev v različne skupine je bila narejena leta 1998 in je bila navdihnjena s priporočili PEG. Razvrstitev in razporeditev v različne skupine temelji na različnih merilih. Sem spadajo farmakokinetika, klinično področje uporabe in antibakterijski spekter. V tem času številni droge niso več na voljo na trgu. Namesto tega so bile odobrene nove učinkovine in nekatere indikacije razširjene. Trenutno je samo droge enoksacin, norfloksacin, ciprofloksacin, ofloksacin, moksifloksacin in levofloksacin so na voljo v skupini s fluorokinoloni. Pipemidna kislina je posebna kinolon ki ni fluoriran. V sodobnem času pa ta snov nima več nobenega pomena, zato je ne upoštevamo. Posledično po klasifikaciji PEG v posameznih skupinah I, III in IV ostane le ena učinkovina. Zaradi tega se s kliničnega vidika zagovarja dodelitev skupine, povezane z indikacijami. Vendar je treba opozoriti, da se posamezna zdravila za različne indikacije razlikujejo tudi glede na odmerek.

Farmakološki učinek

Fluorokinoloni imajo baktericidni učinek, vendar je to zelo močno koncentracija-odvisno. Z interakcijo z girazo in topoizomerazo, specializirano za DNK, oviramo različne procese delitve in obnove DNK. Glede na njihov spekter delovanja se fluorokinoloni med seboj močno razlikujejo. Encim giraza pripada bakterije in vodi do prekomernega zvijanja DNK, ki je znano tudi kot super navitje Fluorokinoloni vplivajo na ta encim. Posledično mehanska energija, shranjena v kromosomi of bakterije se zmanjša. Hkrati je dolžina kromosomi povečuje. Rezultat tega je, da DNK bakterije ni več mogoče kopirati brez napak. Prvič, to zavira rast bakterij, kar imenujemo bakteriostatski učinek. Nato celice bakterij odmrejo, kar omogoča razvoj baktericidnega učinka. Novejše različice fluorokinolonov delujejo tudi proti bakterijski topoizomerazi encimi. Načeloma imajo fluorokinoloni sorazmerno širok spekter delovanja proti mnogim gram-pozitivnim in gram-negativnim patogeni. Samo določeni anaerobi in različni streptokoki so odporni. Z medicinskega vidika so skoraj vse bakterijske okužbe indikacije za fluorokinolone. Poudarek je na okužbah sečil in dihalni trakt. Priporočljivi so zlasti za okužbe sečil na območjih, kjer je odpornost na nekatere druge antibiotiki obstaja.

Medicinska uporaba in uporaba

Fluorokinoloni se uporabljajo pri številnih stanjih, zlasti pri bakterijskih okužbah. Za boljši pregled so bili fluorokinoloni razdeljeni na dve glavni indikacijski področji, A in B. Ti so razvrščeni glede na indikacijo in odmerek posameznih učinkovin. Razdelitev je narejena kot dopolnjujejo razvrstitvi skupine. Področje indikacije A vključuje vse fluorokinolone, ki so na voljo peroralno. Droge iz te skupine se uporabljajo predvsem za zdravljenje blagih okužb sečil. Indikacijsko območje B obsega tiste fluorokinolone, ki so v večjih odmerkih primerni tudi za zdravljenje sistemskih in hudih okužb. Fluorokinoloni so na splošno razvrščeni v skupine, ki jih je uvedlo Društvo Paul Ehrlich. Fluorokinoloni so razdeljeni glede na njihovo učinkovitost in možne načine uporabe. antibiotiki. V skupino I spadajo oralni fluorokinoloni, ki se uporabljajo v okviru okužb sečil. Sistemsko uporabni fluorokinoloni iz skupine II imajo zelo širok spekter delovanja. V skupino III spadajo tisti fluorokinoloni, ki imajo boljšo učinkovitost proti atipičnim in gram-pozitivnim kalčki. V skupino IV spadajo fluorokinoloni z večjo učinkovitostjo proti atipičnim in gram-pozitivnim kalčki in proti anaerobom.

Tveganja in neželeni učinki

Terapija s fluorokinoloni lahko povzroči neželene učinke, ki se v povprečju pojavijo pri približno štirih do desetih odstotkih bolnikov. Najpogostejše so denimo prebavne težave driska in slabostin centralni živčni učinki. Redkeje so možne tudi vedenjske motnje s povečano samomorilnostjo. Včasih se pojavijo rupture kit in tendonitis. Če sočasno jemljemo kortikoide, opazimo, da se verjetnost razpok tetive poveča. Iz tega razloga bolniki z anamnezo tetivne motnje naj se vzdržijo terapija s fluorokinoloni. Poleg tega imajo fluorokinoloni fototoksični potencial, zato se je treba izogibati stiku s sončno ali UV svetlobo na splošno. Fluorokinoloni iz skupin III in IV včasih podaljšajo tako imenovani interval QT v EKG. To povečuje verjetnost, da se pojavijo ventrikularne aritmije. Jetra opazili so tudi toksične učinke fluorokinolonov.