Fosfomicin je zdravilo iz razreda aktivnih snovi, znanih kot antibiotiki. Snov se uporablja predvsem za zdravljenje hudih bakterijskih okužb.
Kaj je fosfomicin?
Fosfomicin je zdravilo iz razreda aktivnih snovi, znanih kot antibiotiki. Snov se uporablja predvsem za zdravljenje resnih bakterijskih okužb. The antibiotik fosfomicin je bil prvič izoliran iz bakterije rodu Streptomyces leta 1970 v Alicanteju v Španiji. Antibiotiki so presnovni produkti bakterije ali glive, ki lahko zavirajo rast drugih mikroorganizmov. Fosfomicin je baktericiden antibiotik. To pomeni, da ne zavira samo rasti bakterije, ampak jih tudi ubije. Fosfomicin je na voljo za intravensko uporabo v obliki natrijev sol. Ta oblika uporabe, ki obide črevesje, je še posebej primerna za zdravljenje zelo hudih akutnih in kroničnih okužb. Granulat v obliki soli fosfomicin-trometamol je na voljo tudi za oralno uporabo. To se bolj uporablja za zdravljenje nezapletenih okužb.
Farmakološko delovanje
Fosfomicin spada v skupino antibiotikov, znanih kot epoksidi. Epoksidi so zelo reaktivne organske spojine. The antibiotik zavira encim UDP-N-acetilglukozamin-enolpiruvil-transferazo ali na kratko MurA. MurA je pomemben del biosinteze mureinov. Mureini so makromolekule, sestavljene iz sladkorjev in aminokisline. So glavne sestavine celične stene številnih bakterijskih vrst in služijo za stabilizacijo bakterije. Ko se bakterija mureina raztopi, poči in propade. Fosfomicin poruši prvi korak v biosintezi mureina. To dejansko vključuje prenos enolpiruvilne enote iz snovi fosfoenolpiruvat v UDP-N-acetilglukozamin. Z blokiranjem tega pomembnega koraka se plast mureina bakterij uniči in te umrejo.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavna indikacija za fosfomicin so hude bakterijske okužbe, ki jih povzroča fosfomicin kalčki. Ti vključujejo osteomielitis, na primer. To je nalezljivo vnetje od kostni mozeg ki se pogosto zgodi po odprtih zlomih ali operacijah na okostju. Meningitis se lahko zdravi tudi s fosfomicinom. Meningitis je vnetje membran možganov in hrbtenjača, ki so del osrednjega živčni sistem. Bakterijski meningitis je zaradi svoje bližine vedno nevarna za življenje možganov in hrbtenjača, zaradi česar je nujna medicinska pomoč, ki jo je treba čim prej zdraviti. Poleg tega se fosfomicin uporablja tudi za zdravljenje vnetje mehkih tkiv, koža, žolčnih poti in dihalni trakt. Druge indikacije vključujejo kri zastrupitev, vnetje notranje sluznice srce (endokarditis) in okužbe, ki prizadenejo oko, grlo ali nos. Fosfomicin se daje tudi peroralno pri nezapletenih okužbah sečil pri ženskah. Na splošno je fosfomicin dobro učinkovit tako proti gram-negativnim kot gram-pozitivnim patogeni. Dobra učinkovitost proti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, nekatere vrste Proteus, Citrobacter, Streptokokiin Staphylococci se šteje za uveljavljeno. Zaradi teh lastnosti učinkovitosti se fosfomicin pogosto uporablja tudi v kliničnih okoljih pri bolnišničnih okužbah. Nasprotno pa so nekatere vrste Bacteroides in večina indolom pozitivnih sevov bakterij Proteus odporne na fosfomicin. Navzkrižna odpornost še ni opisana. Pri hujših okužbah se fosfomicin pogosto kombinira z drugimi antibiotiki z baktericidnim delovanjem. Zlasti sinergijske učinke je mogoče doseči v kombinaciji z ß-laktamskimi antibiotiki, kot so penicilin or cefazolin. Sinergijski učinki so vidni tudi v kombinaciji z moksifloksacin, linezolidin kinupristin.
Tveganja in neželeni učinki
V študijah na živalih se je fosfomicin dobro prenašal. Neželeni učinki se pojavijo precej redko, nato pa vplivajo zlasti na prebavila. V skladu s tem so možni neželeni učinki bruhanje, driska, izguba apetitain ključi draženje. Občasno opažamo eksantem kot preobčutljivostno reakcijo. Poleg tega omotica, utrujenost, povišan jetra encimi, glavobol, med jemanjem fosfomicina se lahko pojavi zasoplost. Blood natrijev ravni se lahko povečajo (hipernatremija), medtem kalij ravni se lahko zmanjšajo (hipokalemijaV primeru okvare ledvične funkcije se Odmerek fosfomicina je treba prilagoditi. Pri starejših bolnikih Odmerek prilagoditev mora temeljiti na kreatinin zračnost. Posebno previdni pri bolnikih z srce neuspeh in nagnjenost k edemu. Povečana kalij izločanje lahko sledi zaradi povečanega natrijev vnos s fosfomicinom. Taka hipokalemija ima lahko nevarne posledice za bolnike z visokim tveganjem. Lahko se na primer razvijejo življenjsko nevarne srčne aritmije, ki se v najslabšem primeru lahko konča z miokardnim infarktom.
