Gefitinib

Izdelki

Gefitinib je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Iressa). Leta 2011 je bil odobren v mnogih državah.

struktura

Gefitinib (C.22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) je derivat morfolina in anilin kinazolina. Obstaja kot bela prahu ki je težko topen v voda, zlasti pri visokem pH.

učinki

Gefitinib (ATC L01XE02) je citostatičen in citotoksičen. Njegovi učinki so posledica selektivnega zaviranja tirozin kinaze receptorja za epidermalni rastni faktor EGFR. EGFR se širi na površini rak celic. Inhibicija tirozin kinaze ubije celice.

Indikacije

Za zdravljenje bolnikov z lokalno napredovalimi ali metastatskimi nedrobnoceličnimi celicami pljuč rak z aktivacijsko mutacijo EGFR.

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan, neodvisno od obrokov. Visok pH v želodec bistveno zmanjša biološko uporabnost. Zato, antacidov je treba dajati v časovnem intervalu.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Otroci
  • Okvara jeter
  • Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Gefitinib se biotransformira s CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije z induktorji in zaviralci so klinično pomembni. Gefitinib zavira CYP2D6 in lahko povzroči povečanje substratov CYP2D6, kot je metoprolol. Drugo interakcije so bili zabeleženi z antacidov (glejte zgoraj), antagonisti vitamina K in vinorelbin.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo prebavne motnje, kot so driska, slabost, bruhanje, vnetje ustne votline sluznica, izguba apetita, šibkost in koža reakcije. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo krvavitve, očesne motnje, dehidracija kot rezultat driska, težave z nohti, izpadanje lasin povišana telesna temperatura. Redko spadajo hudi neželeni učinki hepatitis, hudo koža reakcije, preobčutljivostne reakcije, intersticijske pljuč bolezen in pankreatitis.