Gentamicin je aminoglikozid antibiotik. Učinkovit je predvsem proti gram negativnim bakterije zdaj pa se sistemsko uporablja samo v nujnih primerih zaradi nefrotoksičnih in ototoksičnih stranskih učinkov.
Kaj je gentamicin?
Gentamicin je antibiotik iz skupine aminoglikozidi, ki je sestavljen iz več snovi, imenovanih gentamicini. Gre torej za mešanico snovi. Sulfatna sol gentamicin se uporablja kot zdravilo. Prvi gentamicini so bili odkriti v bakterijskem sevu Micrononospora purpurea. Različni gentamicini so si strukturno zelo podobni. Gentamicin ima baktericidni učinek in je v glavnem učinkovit proti gram negativnim bakterije, ampak tudi proti stafilokoki. Sistemsko se uporablja le kot rezerva antibiotik, zlasti pri bolnišničnih okužbah (tako imenovanih bolnišničnih okužbah), ker lahko povzroči resne neželene učinke. Tu je treba omeniti predvsem nefro- in ototoksičnost. Pri lokalni uporabi so ti možni neželeni učinki tako malo verjetni, da so zanemarljivi. Iz tega razloga se gentamicin pogosto uporablja pri solze in mazila za oči.
Farmakološko delovanje
Gentamicin je dobro delujoč antibiotik in se lahko uporablja za zdravljenje različnih bakterijskih okužb. V praksi se gentamicin sistemsko uporablja le kot nujno zdravilo, ker lahko povzroči resne neželene učinke. Sem spadajo predvsem izrazita nefro- in ototoksičnost. Ti potencialni ledvični in ototoksični učinki preprečujejo široko uporabo gentamicina, dokler so drugi učinkoviti antibiotiki so na voljo. Vendar za nekatere indikacije, zlasti bolnišnične okužbe (bolnišnične okužbe), druga sredstva pogosto niso na voljo ali druga antibiotiki povzročajo podobne ali hujše neželene učinke. Po drugi strani pa se v veterinarski medicini gentamicin pogosto uporablja predvsem zaradi nizke cene. The mehanizem delovanja gentamicina je preprečiti odčitavanje mRNA na ribosomi of bakterije. To se naredi tako, da se veže na podenoto 30S ribosomi. Če mRNA ni mogoče prebrati, je biosinteza beljakovin ovirana. Če je visoka koncentracija gentamicina, lahko vpliva tudi na biosintezo človeških beljakovin. Pri uporabi gentamicina je treba opozoriti, da tega ni mogoče storiti peroralno. Gentamicin je treba vedno nanašati parenteralno.
Medicinska uporaba in uporaba
Gentamicin je učinkovit predvsem proti gram negativnim bakterijam, učinkovit pa je tudi proti stafilokoki. Ni učinkovit proti anaerobnim bakterijam, gentamicin pa je manj učinkovit v kislem in / ali anaerobnem okolju. Na splošno je gentamicin dobro delujoč antibiotik in se zato lahko uporablja pri številnih bakterijskih okužbah. Ker pa obstaja veliko tveganje za resne neželene učinke, se sistemska uporaba gentamicina uporablja le v nujnih primerih. V takih primerih se običajno uporablja v kombinaciji z beta-laktamom antibiotiki. Indikacije za uporabo gentamicina vključujejo endokarditis (vnetje notranje obloge srce), hude okužbe, ki jih povzročajo psevdomonasa, enterokoki, listerija, stafilokokiin enterobakterije ter okužbe, ki jih povzročajo večkratno odporne tuberkuloza bakterije. V vsakem primeru je treba sistemsko uporabo gentamicina strogo pretehtati glede na tveganje hudih neželenih učinkov. V primeru daljšega zdravljenja mora biti tehtanje vedno znova. Terapevtski obseg gentamicina je ozek: če obstaja povišana koncentracija v plazmi, se tveganje za nefro- in ototoksične reakcije hitro poveča. Tveganje se poveča tudi s povečanjem trajanja zdravljenja, saj se gentamicin kopiči v ledvični skorji. Zato sta nujna stroga indikacija in individualno odmerjanje. Pri lokalni uporabi je tveganje za sistemske neželene učinke majhno. Iz tega razloga se gentamicin pogosto uporablja v solze in mazila. V operaciji se včasih uporabljajo kroglične verige, ki vsebujejo gentamicin in kostni cement, ki vsebuje gentamicin, za preprečevanje pooperativnih okužb mehkih tkiv in kosti. Poleg tega se v različnih postopkih uporabljajo gobice, ki vsebujejo gentamicin. Gentamicin je tukaj koristen zaradi visoke odpornosti na toploto in nizkega alergenega potenciala. Gentamicin se lahko uporablja tudi proti Menierejeva bolezen, vendar ni odobren za to uporabo vrtoglavica ki se zgodi v Menierejeva bolezen se lahko zdravi z gentamicinom, ker lahko zaradi ototoksičnosti gentamicin uniči senzorične celice v ušesu.
Tveganja in neželeni učinki
Gentamicin je zelo nefro- in ototoksičen. V 1-10% primerov je poškodba ledvice se pojavi zaradi gentamicina. V tem primeru pride do poškodbe proksimalnega tubula. To je običajno reverzibilno. V kombinaciji z drugimi nefrotoksičnimi droge, tveganje se poveča. Pogosto se pojavijo tudi ototoksične reakcije. Poškodbe sluha se pojavijo v 1-3% primerov in ravnovesje motnje se pojavijo v do 14% primerov. Varnega gentamicina ni Odmerek, vendar se tveganje za neželene učinke poveča z večjim dnevnim odmerkom in z večjim skupnim odmerkom. Tako obstaja večje tveganje z daljšim trajanjem zdravljenja in večjim Odmerek. Drugi neželeni učinki so nevromuskularne blokade. Med zdravljenjem z gentamicinom je treba nadzorovati koncentracijo v plazmi.
