učinki
Glitazarji kombinirajo učinke fibratov na zniževanje lipidov (nižji trigliceridi in LDL, porast HDL) z antidiabetičnim učinkom glitazoni, ki povečujejo občutljivost tkiva na insulina.
Mehanizem delovanja
Glitazarji imajo dvojno mehanizem delovanja. Po eni strani aktivirajo jedrski receptor PPAR-alfa, tarčo zdravila fibratov, po drugi strani pa aktivirajo PPAR-gamo, tarčo glitazoni.
Indikacije
Presnovne bolezni, motnje kri ravni lipidov, hiperglikemija oz sladkorna bolezen melitus, metaboličnega sindroma.
Aktivne sestavine (izbor).
Razvoj večine učinkovin je bil prekinjen zaradi škodljivih učinkov:
Aleglitazar | Roche Pharma | Razvoj prekinjen |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Razvoj preklican |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Prekinjen razvoj, neželeni učinki na srce in ožilje. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Razvoj preklican |
Ragaglitazar | NovoNordisk | Razvoj prekinjen, rast tumorja pri glodalcih. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Razvoj prekinjen, povišan kreatinin, znižani BFR. |