Glitazare

učinki

Glitazarji kombinirajo učinke fibratov na zniževanje lipidov (nižji trigliceridi in LDL, porast HDL) z antidiabetičnim učinkom glitazoni, ki povečujejo občutljivost tkiva na insulina.

Mehanizem delovanja

Glitazarji imajo dvojno mehanizem delovanja. Po eni strani aktivirajo jedrski receptor PPAR-alfa, tarčo zdravila fibratov, po drugi strani pa aktivirajo PPAR-gamo, tarčo glitazoni.

Indikacije

Presnovne bolezni, motnje kri ravni lipidov, hiperglikemija oz sladkorna bolezen melitus, metaboličnega sindroma.

Aktivne sestavine (izbor).

Razvoj večine učinkovin je bil prekinjen zaradi škodljivih učinkov:

Aleglitazar Roche Pharma Razvoj prekinjen
Farglitazar GlaxoSmithKline Razvoj preklican
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Prekinjen razvoj, neželeni učinki na srce in ožilje.
Navaglitazar Eli Lilly Razvoj preklican
Ragaglitazar NovoNordisk Razvoj prekinjen, rast tumorja pri glodalcih.
Tesaglitazar AstraZeneca Razvoj prekinjen, povišan kreatinin, znižani BFR.