Izdelki
Heparini z nizko molekulsko maso so na voljo v obliki injekcij Rešitve, v obliki napolnjene brizge, ampule in lancirne ampule. Aktivne sestavine, ki se zdaj pogosto uporabljajo v mnogih državah, so bile prvič odobrene konec osemdesetih let. Biosimilar so na voljo v nekaterih državah. Aktivne sestavine so v angleščini okrajšane s kratico LMWH (heparini z nizko molekulsko maso).
Struktura in lastnosti
Heparini z nizko molekulsko maso so soli sulfatnih glikozaminoglikanov, ki jih dobimo s kemično ali encimsko depolimerizacijo ali frakcioniranjem heparin. heparin je živalski proizvod, pridobljen iz črevesja sluznica prašičev. Povprečna molekulska masa heparinov z nizko molekulsko maso je manjša od 8000 Da. Za nefrakcionirano heparin, je približno 15,000 Da. Heparini so sestavljeni iz izmeničnih enot D-glukozamin in uronska kislina (D-glukuronska kislina ali L-iduronska kislina). Za interakcijo z ciljnim antitrombinom zdravila je pomembno zaporedje pentasaharida, ki se naključno porazdeli v makromolekuli. Heparini z nizko molekulsko maso obstajajo kot beli higroskopski praški in so v njih dobro topni voda.
učinki
Nizko molekularni heparini (ATC B01AB) imajo antitrombotične lastnosti. Učinki so posledica vezave in aktivacije antitrombina (sopomenka: antitrombin III). Antitrombin pa deaktivira faktor strjevanja krvi Xa kri kaskada strjevanja. V nasprotju s standardnim heparinom (nefrakcionirani heparin) nizko molekularni heparini skorajda ne vplivajo na trombin (faktor IIa) in povzročajo manj krvavitev. Imajo boljše farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti. Sem spadajo višje biološko uporabnost, daljši razpolovni čas, predvidljiva učinkovitost (št spremljanje) in manj škodljivi učinki. Neposredna zaviralci faktorja Xa ki jih je mogoče dajati peroralno, so danes na voljo tudi v prodaji.
Indikacije
Nizko molekularni heparini se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje trombemboličnih bolezni venskega izvora (globoka venska tromboza, pljučni embolija). Uporabljajo se na primer po kirurških posegih med dializo, pri posteljnih (imobiliziranih) bolnikih, v srce bolezni in v rak. Druge indikacije vključujejo nestabilnost angina in miokardni infarkt (miokardni infarkt brez vala Q, STEMI).
Odmerek
V skladu s SmPC. Droge se običajno injicirajo subkutano in redkeje intravensko (IV bolus). Subkutano injekcijo si bolniki po ustreznih navodilih dajejo tudi sami. Odmerjanje je odvisno od bolnikove telesne teže.
Agenti
- dalteparin (fragmin)
- Enoksaparin (Clexane)
- Nadroparin (fraksiparin, fraksiforte)
Ni na voljo ali ni več na voljo v mnogih državah:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, zunaj trgovine)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Hude koagulacijske motnje
- Akutna, klinično pomembna krvavitev
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Pri uporabi drugih učinkovin, ki vplivajo, je potrebna previdnost kri strjevanje (antitrombotiki, antikoagulanti, nesteroidna protivnetna zdravila).
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo krvavitve, trombocitopenijo, prehodno povečanje jetra encimiin lokalne reakcije na mestu injiciranja, kot so bolečina in modrica (modrica).
