Izdelki
Imatinib je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Gleevec, Gleevec GIST, generično). V mnogih državah je bil odobren od leta 2001. Generiki so prišli na trg leta 2016. Za zdravljenje gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST) niso bili odobreni, ker je bila ta indikacija še vedno zaščitena s patentom. Leta 2017 so bili prvič izdani generiki imatiniba GIST.
Struktura in lastnosti
Imatinib (C.29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) je v zdravilu v obliki imatinib mesilata, bele do rjave ali rumene kristalinične prahu. Je derivat 2-fenilaminopirimidina.
učinki
Imatinib (ATC L01XE01) ima antiproliferativne in selektivne citostatične lastnosti. Konkurenčno se veže na ATP-vezavno mesto BCR-ABL kinaze v kronična mieloidna levkemija, zavirajo celično razmnoževanje. Slika prikazuje vezavo imatiniba na BCR-ABL (kliknite za povečavo). Imatinib zavira tudi druge tirozin kinaze, in sicer c-Kit, SCF in PDGFR, kar je pomembno za druge indikacije.
Indikacije
Za zdravljenje kronična mieloidna levkemija (Ph + CML). Druge indikacije vključujejo akutni limfoblastični levkemija (Ph + ALL), nekateri tumorji prebavil (GIST, gastrointestinalni stromalni tumorji), koža tumorji, hipereozinofilni sindrom, atipične mielodisplastične / mieloproliferativne motnje in agresivna sistemska mastocitoza.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete se običajno jemljejo enkrat na dan z obrokom in velikim kozarcem vode. Pri dnevnih odmerkih 800 mg ga je treba jemati dvakrat na dan.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Imatinib je substrat CYP3A4 in zaviralec CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 in CYP2C19. Ustrezno zdravilo interakcije so možne in jih je treba upoštevati. Imatinib zavira -glukuronidacija acetaminophena. Pri kroničnem jemanju acetaminophena je potrebna previdnost.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo prebavne simptome, kot so slabost, bruhanje, driska, dispepsijain bolečine v trebuhu; edem; utrujenost; povečanje telesne mase; glavobol; mišice krči; mišice in bolečine v sklepih; bolečine v kosteh; kri štetje sprememb; in koža izpuščaj.
