Izdelki
Imipramin je bil komercialno dostopen v obliki dražeji (Tofranil). Razvit je bil v Geigyju v Baslu. Svoje antidepresiv lastnosti je v petdesetih letih odkril Roland Kuhn na psihiatrični kliniki v Münsterlingenu (Thurgau). Leta 1950 je bil v mnogih državah odobren kot prva aktivna sestavina triciklične kisline antidepresiv skupino. Leta 2017 ga je Novartis ukinil.
Struktura in lastnosti
Imipramin (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) je prisoten kot imipramin hidroklorid, bel do bledo rumen kristaliničen prahu ki je dobro topen v voda. Je dibenzazepin in je bil razvit od leta klorpromazin. Aktivni -dezmetilni presnovek desipramin je v glavnem odgovoren za zaviranje ponovnega privzema noradrenalina.
učinki
Imipramin (ATC N06AA02) ima antidepresiv (dvig razpoloženja), pomirjevalo, antinociceptivne in antiholinergične lastnosti. Učinki so predvsem pripisani zaviranju ponovnega privzema noradrenalina in, v manjši meri, serotonina v presinaptične nevrone. Imipramin je poleg tega antagonist pri adrenergičnih receptorjih alfa in pri serotonina receptorji. Za razliko od novejših antidepresivi, je manj selektiven. Imipramin ima dolg razpolovni čas 19 ur. Antidepresivni učinki so zapozneli in se pojavijo po enem do treh tednih.
Indikacije
- Depresija
- Kronična bolečina
- Enuresis nocturna (mokrenje v postelji)
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Terapija se začne postopoma in Odmerek se prilagodi individualno. Zdravila se običajno jemljejo enkrat do trikrat na dan, neodvisno od obrokov. Ukinitev mora biti postopna.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Kombinacija z zaviralci MAO
- Prirojeno podaljšanje intervala QT
- Svež miokardni infarkt
- Nezdravljeni glavkom z ozkim kotom
- Paralitična črevesna obstrukcija
- Pyloric stenoza
- Akutno zadrževanje urina
- Povečanje prostate s preostalim nastajanjem urina
- Akutna zastrupitev z alkoholom, barbiturati or opioidi.
- Akutni delirij
- dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Imipramin je substrat CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 in CYP2D6. Ima velik potencial za droge interakcijena primer s Zaviralci MAO, antiholinergiki, simpatikomimetiki, serotonergični droge, antihipertenzivi, antiaritmiki, nevroleptikiin osrednji depresiv droge.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo tremor, sinusi tahikardija, EKG spremembe, ortostatska hipotenzija, zardevanje, suho usta, zaprtjein potenje.
