Izdelki
Erenumab (Aimovig) je bilo prvo zdravilo iz skupine zaviralcev CGRP, odobreno leta 2018. Fremanezumab (Ajovy) in galkanezumab Sledila je (Emgality).
Struktura in lastnosti
Zaviralci CGRP so humanizirani ali človeški monoklonski IgG protitelesa usmerjena proti kalcitonin gensko povezan peptid (CGRP). Antagonisti receptorjev CGRP z nizko molekulsko maso (tako imenovani Gepante) so v kliničnem razvoju. Nekateri agenti so to dokazali jetra strupenost.
učinki
Zaviralci CGRP zmanjšajo število migrena napadi. Učinki so posledica vezave protitelesa na CGRP, kalcitonin gensko povezan peptid. CGRP je nevropeptid, ki igra pomembno vlogo pri sprožanju migrena napadi. Sestavljen je iz 37 aminokisline in se izraža v perifernem in centralnem živčnem sistemu. Obstajata dve izoobliki, CGRP-α (slika) in CGRP-β, ki se razlikujeta v treh aminokisline. Oba sta agonista receptorja CGRP. CGRP ima močne vazodilatacijske lastnosti in ima osrednjo vlogo pri bolečina sprožitev, pa tudi nevrogeno vnetje. Ugotovljeno je bilo, da imajo migranti med napadom povišane vrednosti CGRP in intravensko uprava peptida lahko povzroči napade migrene. Triptani, ki se dajejo za zdravljenje migrena napadi, zavirajo tudi sproščanje CGRP.
Indikacije
- Za preprečevanje napadov pri kronični ali epizodni migreni.
- Za preprečevanje grozdov glavobol (galkanezumab).
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The protitelesa imajo dolg razpolovni čas, zato jih je treba subkutano injicirati le enkrat na mesec ali celo enkrat na četrtletje, na primer. eptinezumab daje intravensko. Dolg interval doziranja je prednost za spoštovanje zdravljenja.
Agenti
- Erenumab (Aimovig) se ne veže na CGRP, temveč na receptor CGRP. Zato se imenuje zaviralec CGRPR.
- Fremanezumab (Ajovy).
- Galcanezumab (Emgality)
Še vedno brez odobritve:
- eptinezumab (ALD403)
Kontraindikacije
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Tveganje za droge interakcije je pri protitelesih precej nižja kot pri tradicionalnih zdravilih za migreno in bolečina lajšala.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo reakcije na mestu injiciranja, kot so bolečina, srbenje in pordelost. Učinkovita profilaksa migrene lahko prepreči škodljivi učinki od lajšalcev bolečin in migrenskih zdravil, ki jih bolniki z migreno pogosto preveč uporabljajo. Za razliko od antagonistov receptorjev CGRP protitelesa niso hepatotoksična.
