Izdelki
Isavukonazonijev sulfat je na voljo v prodaji kot a prahu za koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje in v obliki kapsul (Cresemba). Leta 2015 je bil odobren v ZDA in EU ter v številnih državah leta 2017.
Struktura in lastnosti
Isavukonazonijev sulfat (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) je predzdravilo izavukonazola, azolnega protiglivičnega sredstva. Obstaja kot amorfna, bela do rumeno-bela prahu. Isavukonazonijev sulfat se v telesu hitro hidrolizira z esterazami do učinkovine. Isavukonazol je derivat triazola.
učinki
Isavukonazol (ATC J02AC05) ima protiglivične (fungicidne) lastnosti. Učinki so posledica zaviranja sinteze ergosterola, pomembne sestavine glive celična membrana. Isavukonazonijev sulfat zavira encim lanosterol 14α-demetilaze, ki pretvori lanosterol v ergosterol. To vodi v kopičenje predhodnih sestavin metiliranega sterola in izčrpavanje ergosterola, kar moti strukturo in delovanje membrane.
Indikacije
- Invazivna aspergiloza
- Invazivna mukormikoza (mukormikoza pri bolnikih, pri katerih je zdravljenje z amfotericin B ni prikazan).
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravilo se daje v obliki intravenske infuzije. The kapsul se jemljejo peroralno.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Kombinacija z močnimi zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol, ritonavir) ali močni induktorji CYP3A4 (npr. rifamicini, barbiturati)
- Družinski sindrom kratkega QT.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilna učinkovina, izavukonazol, je substrat CYP3A4 / 5 in zaviralci in induktorji CYP lahko povzročijo interakcije. Isavukonazol je poleg tega tudi zmeren zaviralec CYP3A, šibek zaviralec P-glikoproteinin OCT2.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo spremenjeno jetra encimi, slabost, bruhanje, dispneja, bolečine v trebuhu, driska, reakcije na mestu injiciranja, glavobol, hipokalemijaIn koža izpuščaj. Ti podatki so namenjeni intravenskemu zdravljenju.
