učinki
Antiadiposita se razlikujejo po svojih učinkih. Zavirajo apetit ali povečajo sitost, zmanjšajo absorpcija sestavin hrane v črevesju ali spodbujajo njihovo uporabo, povečajo presnovo energije in poslabšajo presnovne procese. Idealno sredstvo za hujšanje bi omogočilo hitro, visoko in stabilno izgubo teže, hkrati pa bi ga zelo dobro prenašali in uporabljali za vse skupine bolnikov. Na žalost takšnega čudežnega zdravila trenutno ni na trgu.
Indikacije
Za zdravljenje prekomerno telesno težo in debelost (maščobnost). Zdravljenje naj vedno spremljajo prehranske spremembe in povečana telesna aktivnost.
1. odobrene aktivne sestavine
Zaviralci lipaze:
- Orlistat (Xenical, generiki, zdravila brez recepta) je aktivna sestavina zdravila lipaza skupina zaviralcev, ki se uporablja za zdravljenje prekomerno telesno težo in debelost (ITM ≥ 28). Zavira prebavo maščob v črevesju, ki se ne absorbirajo, ampak izločijo v blatu. Orlistat lahko jemljete pred, med ali do 1 uro po obroku. Obroki naj vsebujejo le majhno količino maščob, sicer škodljivi učinki kot je maščobno blato, driskain bolečine v trebuhu lahko pojavijo. Posamezni primeri jetra poročali o bolezni med zdravljenjem.
Agonisti serotonina:
- Lorcaserin (Belviq) je bil odobren v ZDA poleti 2012, glej pod Lorcaserin.
Agonisti receptorjev GLP-1:
- Antidiapetik liraglutid (Saxenda) je bila leta 2016 odobrena za zdravljenje prekomerno telesno težo in debelost glej pod liraglutid.
2. odobritev preklicana
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (SSNRI):
- sibutramin (Reductil, off label) ima apetit supresant učinek, poveča občutek sitosti in po možnosti poveča termogenezo. Njegova učinkovitost je bila dokazana v številnih kliničnih preskušanjih in temelji na zaviranju ponovnega privzema noradrenalina in serotonina. Odobren je bil kot dodatni ukrep za debelost (ITM ≥ 30). Zdravljenje je moralo upoštevati številne kontraindikacije, interakcijein škodljivi učinki. sibutramin pogosto vzroki škodljivi učinki, kot so palpitacije, kri zvišanje tlaka, zaprtje, suho usta, vazodilatacija, glavobolin nespečnost. Uporabljati ga je treba le pod zdravniškim nadzorom. sibutramin je bil konec marca 2010 umaknjen s trga v mnogih državah. Drugi agenti v skupini SSNRI, kot je antidepresivi venlafaksin (Efexor, generiki) in duloksetin (Cymbalta), so tudi zaviralci apetita, vendar niso odobreni za to indikacijo.
Antagonisti kanabinoidnih receptorjev:
- Rimonabant (Acomplia, neuporabno). Antagonisti kanabinoidnih receptorjev odpraviti učinke endokanabinoidnega sistema, ki se fiziološko aktivira z endogenim ligandom anandamidom in opojno konoplje. Učinki so večinoma nasprotni učinkom konoplje. Antagonisti kanabinoidnih receptorjev imajo apetit supresant, antiadipose in učinke na zniževanje lipidov ter se uporabljajo za zdravljenje prekomerne telesne teže in debelosti. Pogosti neželeni učinki vključujejo psihiatrične motnje, kot so depresivno razpoloženje. Do danes je edini predstavnik skupine zdravil rimonabant (Acomplia, Sanofi-Aventis) in je bil kmalu po uvedbi umaknjen s trga zaradi slabega razmerja med tveganji in koristmi leta 2008.
3. neodobrene aktivne snovi (Švica).
Veliko drugih droge lahko znižajo telesno težo, vendar v mnogih državah niso odobreni zaradi znakov prekomerne telesne teže in debelosti. Njihovi učinki zniževanja teže so lahko koristni za odobreno indikacijo, na primer sladkorna bolezen mellitus oz depresija s sočasno debelostjo. Vendar pa je zaradi škodljivih učinkov vprašljivo, ali jih je treba v zdravljenju predpisati izven oznake za izključno zdravljenje debelosti. Simpatomimetiki, amfetamini in amfetaminu podobni:
- amfetaminov, efedrin, fentermin, fenilpropanolamin, amfepramon, aminoreks, mazindol, metilfendijat in drugi. Delujejo predvsem kot zaviralci apetita in v mnogih državah niso več na voljo na trgu zaradi možnosti škodljivih učinkov, zlorabe in odvisnosti pri tej indikaciji.
Zaviralci ponovnega privzema noradrenalina in dopamina:
- Bupropion (Zyban, Wellbutrin) je odobren za zdravljenje depresija in kajenje prenehanje. Poveča občutek sitosti in se zdi zmerno učinkovit.
Zaviralci ponovnega privzema serotonina:
- Fluoksetin (Fluktin, generično) je predpisana zunaj oznake in je apetit supresant. Vendar je njegova klinična učinkovitost, zlasti glede dolgoročnejše izgube teže, sporna.
- Fenfluramin ima neposredno in posredno serotonergično aktivnost. Zdelo se je zelo učinkovito, zlasti v kombinaciji z fentermin ("Fen-fen"), vendar je bil umaknjen s trga zaradi škodljivih učinkov (pljučni hipertenzija, zaklopka srce bolezen). Glej tudi pod Benfluoreks.
- Sertralin (Zoloft, generično).
Ščitnični hormoni:
- Ščitnica hormoni levotiroksina in liotironin se kot sredstva za hujšanje uporabljajo že od 19. stoletja. Spodbujajo izgubo maščobe in povečujejo bazalno presnovo. Problematični so številni škodljivi učinki.
Agonisti histamina:
- Betahistin ima zaviralec apetita in bi ga lahko v prihodnosti uporabljali kot antiadipozitiv.
Antidiabetiki:
- Zaviralci dipeptidil peptidaze-4, kot so vildagliptin (Galvus) in sitagliptin (Januvia) zavirajo razgradnjo inkretinov in spodbujajo njihove učinke.
- Metformin (Glukofag, generiki) ima antiadipozni učinek, ki je zaželen pri diabetikih (tip 2), ki imajo pogosto prekomerno telesno težo.
- Drugi antidiabetiki droge povzročajo večjo telesno težo.
Novejša antiepileptična zdravila:
- Topiramat (Topamax) je odobren za zdravljenje epilepsija in migrena profilakso in ima zaviralec apetita. Dokazana je njegova učinkovitost kot antiadipozitiva, vendar je omejena s pogostimi neželenimi učinki, kot so zaspanost, utrujenost, parestezije, glavobol, omotica in slabost. Podobno, zonisamid (Zonegran).
Opioidni antagonisti:
- Naltrekson (naltreksin) zavira vnos hrane. Odobren je za podporo zdravilom pri odvajanju od bolnikov, ki so bili prej odvisni od opiatov. Izguba apetita je pogost škodljiv učinek. Naltrekson se uporablja tudi zunaj etikete za druge odvisnosti. Kombinacija z bupropion je odobren v ZDA; glej naltrekson bupropion (nasprotno).
Zloraba
Ker mnogi droge imajo antiadipozne učinke, vendar niso odobreni za to indikacijo, zato jih nekateri bolniki zlorabljajo za hujšanje. To velja na primer za ščitnico hormoni or simpatikomimetiki kot efedrin in fenilpropanolamin, ki so na voljo kot zdravila za uporabo v veterinarski medicini. V lekarni je treba upoštevati možno zlorabo, saj lahko nenadzorovana uporaba takšnih sredstev povzroči resne škodljive učinke, zlasti zaradi interakcije in v primeru kontraindikacij. Drugo težavo predstavljajo izdelki za hujšanje, s katerimi se trguje na internetu in so prepleteni z močnimi učinkovinami. Swissmedic je pred kratkim opozoril pred izdelkom za hujšanje Zhen de Shou, ki se prodaja prek interneta in vsebuje sibutramin.
4. alternativni antiadiposita
Številna zdravila rastlinskega izvora in druga alternativna zdravila so na voljo kot zdravila, medicinske naprave or prehranska dopolnila. Učinkovitost teh zdravil na splošno ni bila zanesljivo dokazana. Zeliščna zdravila lahko povzročijo tudi škodljive učinke, kot so kofein, tobak (kajenje), efedraali zeliščni odvajala. Prehranske vlaknine in prehranske vlaknine:
- Moka konjak (rastlina konjac, glukomanan), guar (guargalactomannan), Jeruzalem artičoka, psylliumin Indijski psilij naj bi imeli nasiten učinek z otekanjem z voda in zavirati absorpcija maščob. Vzeti jih je treba dovolj voda.
Hitozan:
- hitosan je ß-1,4 polimer D-glukozamin in N-acetil-D-glukozamin iz lupine rakov, po navedbah proizvajalca veže maščobe v hrani in jih tako zavira, da se ne absorbirajo v telo. Za podrobnejše informacije glejte članek hitosan.
Kofein in kofeinska zdravila:
- Kava, Črni čaj, Zeleni čaj, Guarana, mate spodbujajo presnovo energije.
- Zelena kava
Zeliščna simpatikomimetika:
- Ephedra in njegova sestavina efedrin zavirajo apetit in spodbujajo termogenezo. Zdi se, da so pogojno učinkoviti, v mnogih državah niso odobreni za to indikacijo in lahko povzročijo resne neželene učinke (kardiovaskularni). kofein.
Drugo (izbor):
- PhaseLite, zeliščni diuretiki in odvajala, alge, spirulina, ginseng, krom, Hoodia Gordonii, Garcinia cambogia, Licorice, L-karnitin, regrat, Šentjanževka, vitamin B5, jabolčni mošt kis in guggul. Guggul je smola balzamovega drevesa in se uporablja v ajurvedski medicini proti debelosti.