Izdelki
Izosorbid dinitrat je v mnogih državah komercialno na voljo v obliki tablet, tablete s podaljšanim sproščanjem, s podaljšanim sproščanjem kapsul, v obliki koncentrata za infundiranje in v obliki razpršila (Isoket). Zdravilo je prvič prišlo na trg v štiridesetih letih prejšnjega stoletja.
Struktura in lastnosti
Izosorbid dinitrat (C6H8N2O8Mr = 236.14 g / mol) je bel, fin, kristaliničen in brez vonja prahu ki je zelo slabo topen v voda. Je organski nitrat (dinitrirani izosorbid). Izosorbid dinitrat, podoben nitroglicerin, lahko eksplodira pri udarcu ali pri visoki vročini. Zato farmakopeja opredeljuje izosorbid dinitrat, razredčen z laktoza monohidrat in manitol.
učinki
Izosorbid dinitrat (ATC C01DA08) ima vazodilatacijske in antianginalne lastnosti. Učinki so posledica sproščanja dušikov oksid (NO), ki sprosti gladke mišice. NO stimulira gvanilat ciklazo in poveča znotrajcelično koncentracija cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Izosorbid dinitrat je aktiven tako na venah kot na arterijah in med drugim posreduje naslednje učinke:
- Zmanjšanje predobremenitve, zmanjšanje v kri vrnitev v srce.
- Zmanjšanje kisik poraba srce mišice.
- Zmanjšanje aortnega tlaka in perifernega upora (zmanjšanje nadobremenitve).
Izosorbid dinitrat ima kratek razpolovni čas od 30 do 40 minut. Vendar ima aktivne presnovke z daljšim razpolovnim časom do 5 ur ( izosorbid mononitrat).
Indikacije
Za preprečevanje in zdravljenje angina napadi pektoris, dolgotrajno zdravljenje koronarne bolezni arterije bolezen. Druge indikacije:
- Pozdravljenje miokardnega infarkta.
- Arterijska pljučna hipertenzija
- Zdravljenje kronične srce okvara v kombinaciji z srčni glikozidi in / ali diuretiki.
- Svež miokardni infarkt z levo srčno popuščanje.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Vloga je odvisna od priprave. The droge, ki so namenjeni zaužitju, se običajno dajejo enkrat ali dvakrat na dan. Označen je izosorbid dinitrat metabolizem prvega prehoda in se zato daje tudi podjezično (bukalno) za zdravljenje napadov. The začetek akcije doseže hitreje, če se peroralno absorbira sluznica. Za to je na voljo pršilo po eni strani in globokOdmerek, nerazvirana tableta na drugi strani. Pri nenehnem zdravljenju se lahko razvije toleranca. Če jemljete več odmerkov, je treba upoštevati interval brez terapije najmanj 8 ur na dan.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Akutna odpoved cirkulacije, kardiogeni šok
- Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija
- Konstriktivni perikarditis
- Tamponada srca
- Označena hipotenzija, huda hipovolemija, huda anemija.
- Kombinacija z zaviralci fosfodiesteraze-5 kot sildenafil, tadalafil in vardenafil.
- Kombinacija z riociguatom
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Antihipertenzivi lahko okrepijo antihipertenzivni učinek izosorbid dinitrata. To velja tudi za zaviralci fosfodiesteraze-5 in riociguat (kontraindicirano). Druga droga interakcije so bili opisani z dihidroergotamin in sapropterin.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol ("Nitratni glavobol"), omotica, zaspanost, šibkost, hiter srčni utrip in nizek krvni tlak. Ti neželeni učinki so v veliki meri posledica vazodilatacije, ki jo povzroči izosorbid dinitrat.
