Sprostitev (osvoboditev)

Definicija

Po zaužitju zdravila prehaja skozi požiralnik v želodec in v Tanko črevo. Tam je treba zdravilno učinkovino najprej sprostiti iz dozirne oblike. To je predpogoj, da se absorbira v krvni obtok preko celic sluznica. Odmerna oblika tako odločilno vpliva na farmakokinetiko in biološko uporabnost, tj. na obseg in hitrost, s katero aktivna sestavina vstopi v sistem kroženje.

Razpade

Lupina kapsul je običajno narejena iz želatina. Raztopi se pod vplivom toplote in tekočine, da sprosti svojo vsebino, na primer fino prahu. tablete po zaužitju razpadejo na manjše delce. Da bi omogočili ali pospešili ta postopek, jim kot pomožne snovi dodajo tako imenovane razgradnike. To so na primer škrobi in celuloze, ki nabreknejo ob stiku z njimi voda. Razpad poveča površino in izboljša raztapljanje učinkovin. V primeru tablet, ločimo med razpadanjem na grobe delce (zrnca) in posledično razčlenitev na majhne delce. Nekatere aktivne sestavine dosežejo želodec in črevesje že v majhnih delcih ali v raztopini. Tej vključujejo Rešitve, suspenzije, sirupi, topljiv tablet, disperzibilne tablete, žvečljive tablete in raztopljene šumeče tablete. začetek akcije je lahko hitrejši, ker je bil pričakovan korak.

Raztopina (raztapljanje)

Naslednji korak je, da aktivna sestavina preide v raztopino. To se imenuje raztapljanje. Topnost učinkovin je odvisna od več dejavnikov. Tej vključujejo:

  • Fizikalno-kemijske lastnosti zdravila: lipofilnost, kristalna oblika, sol zdravila (ionizacija), velikost delcev, pKa.
  • Odmerna oblika, pomožne snovi
  • Prebavno okolje: prebavni sok, žolč, žolč soli, pH.
  • Vnos s hrano ali brez nje, stanje polnjenja želodec.
  • Tranzitni čas
  • Medsebojno delovanje z zdravili

Absorpcija aktivne sestavine iz lumna zmanjša koncentracija v črevesju. Hkrati se zdravilo nenehno odstranjuje z kri. To poveča topnost zdravila zaradi koncentracija gradient. Veliko zdravilnih učinkovin je v zdravilu ioniziranih v obliki učinkovine soli, ker to povečuje njihovo topnost. Upoštevati je treba, da lahko majhna količina učinkovine preide v raztopino neposredno iz tablete, ki še ni razpadla.