Kanifedrin
Alkaloid L-efedrin najdemo skupaj z drugimi alkaloidi v rastlinah rodu Ephedra (npr. Stapf, Ephedraceae). Zelišče se v kitajski medicini uporablja pod imenom Ma Huang že več kot 5000 let. V farmakopeji Pentsao Kang Mu iz 16. stoletja Li Shih-Chen-a je priporočljiva kot poživilo krvnega obtoka, diaforetik, antipiretik in kašelj zaviralec (1). Sestavina, odgovorna za njegovo delovanje, efedrin, je leta 1887 v Tokiu izoliral Nagajosi Nagai (2). Slika. 1. Farmakološke učinke sta v dvajsetih letih 1920. stoletja pojasnila kitajska Ku Kuei Chen in Američan Carl F. Schmidt, ki sta bila leta 1930 predstavljena v obsežni monografiji (3). V svojem prvem poskusu sta raziskovalca psu vbrizgala efedra izvleček. Opazili so znatno in trajno povečanje kri pritisk, povečanje srce hitrost in vazokonstrikcija. Pri nadaljnjih poskusih na živalih, pri samoizkuševanju in pri prostovoljcih je čista snov efedrin povzročila tudi bronhodilatacijo, sprostitev črevesja, učenec dilatacija, stimulacija osrednjega živčni sistem in zmanjšanje urina Obseg (4). Ker so ti učinki v veliki meri ustrezali učinkom adrenalin, znanstvenika sta zaključila, da gre za simpatikomimetiko; neposreden in posreden, kot je zdaj znan. Za razliko adrenalinvendar je bil efedrin ob peroralni uporabi zelo dostopen in njegovi učinki so trajali dlje. Na podlagi teh študij so bili v naslednjih desetletjih pripravki efedrina uporabljeni na primer proti hipotenziji, narkolepsiji, astma, bronhitis, alergija, rinitis, debelost in enuresis nocturna. Slika. 2. strukturna primerjava L-efedrina in L-adrenalin Danes je efedrin pri večini zgoraj navedenih indikacij zastarel, ker je nespecifična in novejša snov z manj škodljivi učinki so bili razviti (5). Na primer, selektivno beta2-simpatomimetiki so na voljo astma in se uporabljajo s tehnično dovršenimi vdihavanje naprav. Efedrin je v mnogih državah še vedno na voljo kot zdravilo za ljudi kot raztopina za injiciranje in za uporabo hladno pravna sredstva (6). Daleč od uradno odobrenih indikacij obstajajo poročila o zlorabi efedrina kot zdravila za zabavo kot zdravila učenje pripomoček za izgradnjo mišic bodybuilding, kot doping sredstvo v športu in kot predhodna kemikalija za sintezo psihotropnih snovi (npr. 7). Monopreparacije z efedrinom v mnogih državah niso na voljo brez zdravniškega recepta. V forumu o drogah na spletni strani Eve & Rave (8) pa poročajo, kako naj bi nekdo dobil efedrin tablet v švicarski lekarni: »(...) moj prijatelj se je danes vrnil iz Švice in jih imel pri sebi. Pravkar jih je dobil v lekarni, brez recepta. Rekel je, da jih potrebuje za svojega psa (inkontinenco). Ni rekel, da je bil noben problem. " Efedrin, prvotno preizkušen na psih za človeške učinke, se danes dejansko uporablja terapevtsko v kanidih. Kanifedrin (Streuli) nas oglašuje. veterinar. vsebuje zdravilno učinkovino L-efedrin - HCl v odmerkih 20 ali 50 mg. Zdravilo se uporablja v veterinarski medicini pri psicah za urinska inkontinenca, ki se pogosto zgodi po kastraciji (9, 10). Inkontinenca je rezultat znižanega tlaka zapiranja sečnice po kastraciji in ga je mogoče učinkovito zdraviti z α-adrenergičnimi sredstvi (vključno z fenilpropanolamin). Farmacevti v mnogih državah so prvotno smeli izdajati kanifedrin brez veterinarskega recepta (kategorija C) - v velikih pakiranjih po 100 ali 500. Po objavi več poročil o morebitni zlorabi so kanifedrin prerazvrstili v kategorijo B in ga lahko brez veterinarskega recepta. Zloraba efedrina je problematična. Hudo kardiovaskularno in centralno živčevje škodljivi učinki se lahko pojavijo, zlasti pri prevelikem odmerjanju, kadar droge so sprejeti (interakcije) in ob prisotnosti osnovnih bolezni (11, 12). Zato je treba močno odsvetovati uporabo drog za zabave ali za druge zlorabe.
