Kabergolin: učinki, uporaba in tveganja

Kabergolin je ime za zdravilo, pridobljeno iz ergot alkaloidi. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen, med drugimi pogoji.

Kaj je kabergolin?

Kabergolin je ime za zdravilo, pridobljeno iz ergot alkaloidi. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen, med drugimi pogoji. Kabergolin je derivat ergolina. Zdravilna učinkovina izvira iz ergot alkaloidi in spada v skupino dopamin agonisti receptorjev. Pri zdravljenju Parkinsonova bolezen, kabergolin se lahko daje kot zdravilo druge vrste. Vendar pa je uprava ponavadi se pojavi le, kadar druge dopamin agonisti receptorjev, razen alkaloidi ergotina, so neučinkovite. V takih primerih predpisovanje kabergolina običajno poteka individualno. Prav tako je mogoče zdravilo kombinirati z levodopa. Na ta način je mogoče ublažiti simptome, ki se pojavijo pri Parkinsonovi bolezni. Kabergolin se uporablja tudi za galaktorejo (nenormalno mleko pretok), presežek hormona prolaktinain težave s odstavitvijo. Poleg humane medicine je za kabergolin pomembno področje uporabe tudi veterinarstvo. Tu se zdravilo uporablja za zdravljenje malignih tumorjev na mlečni žlezi, napačno nosečnost in gnojno vnetje maternice (piometra).

Farmakološko delovanje

Ena od značilnih značilnosti PD je pomanjkanje nevrotransmiter dopamin. V tem primeru so živčne celice v substanciji nigra odgovorne za sproščanje nevrotransmiter, so uničeni iz še neznanih razlogov. Ljudje pa potrebujejo dopamin, da lahko izvajajo svoje gibe. Odsotnost dopamina se kaže s simptomi, kot so mišice tremor, mišična togost in omejeno gibanje. Sčasoma simptomi napredujejo. Za odpravo simptomov, ki jih povzroča Parkinsonova bolezen, dobijo bolniki dopamin. To je običajno molekula predhodnika levodopa (L-dopa). V telesu pa levodopa se ne pretvori samo v dopamin, temveč tudi v presnovke, ki so neučinkoviti, kar povzročajo različni encimi. Zato zaviranje odgovornega encimi je potrebna, da se ohrani raven dopamina v kri. Prav tako je treba agoniste spodbujati dopaminske receptorje (D2). Kabergolin je eden od teh agonistov. Poleg svoje funkcije v gibalnih gibih dopamin deluje tudi zaviralno hipofiza o izločanju hormona prednjega režnja hiperfize prolaktina. Z agonizacijo receptorjev D2 lahko kabergolin okrepi ta učinek. Razpolovni čas kabergolina je zelo dolg, približno 70 ur. S pomočjo kabergolina je mogoče učinkoviteje uravnavati neželene učinke levodope, kot so motnje v gibanju ali nihanja, kar je potrdilo več študij. Ker kabergolin lahko stimulira hormon prolaktina, ima zaviralni učinek na mleko proizvodnja v ženski mlečni žlezi. Zato je primeren za zdravljenje previsokih ravni prolaktina. Ti so lahko odgovorni za odsotnost obdobij in ovulacija. Po rojstvu kabergolin ustavi pretok mleko, za katero je odgovoren prolaktin, če ni zaželen iz zdravstvenih razlogov.

Medicinska uporaba in uporaba

Primarne indikacije za uporabo kabergolina vključujejo Parkinsonovo bolezen, ki je kronična nevrološka motnja. Izhaja iz degenerativnih sprememb v ekstrapiramidnem motoričnem sistemu. Sindrom nemirnih nog je še ena taka motnja, ki jo je mogoče zdraviti tudi s kabergolinom. V tem primeru se agonist dopaminskih receptorjev uporablja za simptomatske terapija. Druge indikacije za kabergolin vključujejo hiperprolaktinemijo (pretirano visoke ravni prolaktina) med nosečnost ali dojenje, pa tudi odstavitev. V tem procesu se otroka odvaja od koraka po koraku Materino mleko. Ker lahko kabergolin povzroči patološke spremembe v srce ventili, največja priporočena Odmerek je omejena na 3 miligrame na dan.

Tveganja in neželeni učinki

Pri jemanju kabergolina se lahko pojavijo nekateri neželeni stranski učinki, ker se zdravilo zelo pogosto uporablja skupaj z levodopo, ni vedno mogoče natančno reči, ali so neželeni učinki posledica samega zdravila ali presežka dopamina. Najpogostejši neželeni učinki so gibalne motnje, prisila k gibanju, padec kri pritisk pri spreminjanju položaja telesa, omoticain spremembe v srce ventili. Drugi negativni stranski učinki so močne motnje spanja utrujenost, izliv je vzkliknil, angina napadi, pljučna fibroza (preoblikovanje pljuč tkivo), prebavne težave, bruhanjeedem okončin, vnetje od želodec, glavobol, zardevanje obraza, neobčutljivost živcev, zmedenost in blodnje. Če se kabergolin daje kratek čas med prvim odstavitvijo, da zavira pretok mleka, padec kri možen pritisk. Trebušna bolečina, slabost, glavobol, lahko se pojavijo tudi vrtoglavice. Če ima pacient vedenjske nepravilnosti, kot so igre na srečo, kompulzivno prehranjevanje, prisilna poraba denarja ali nenormalni spolni nagon, se spremeni terapija se lahko zahteva. Zdravila Cabergoline se sploh ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilo in trpi zaradi sprememb v srce ventili, pljuč težave, kopičenje tekočine v je vzkliknilali če se med presnovo pojavijo presnovne motnje, kot je eklampsija nosečnost. Kabergolin na splošno ni odobren za uporabo pri otrocih. Doslej je bilo premalo izkušenj z zdravljenjem z zdravilno učinkovino. Terapija s kabergolinom lahko tudi vodi do interakcije z drugimi droge. Kabergolina ni priporočljivo jemati skupaj z drugimi agonisti dopaminskih receptorjev, kot je antiemetik metoklopramid or nevroleptiki, saj te snovi zmanjšujejo učinkovitost kabergolina. Po drugi strani pa, če bolnik jemlje antimikotiki kot ketokonazol ali makrolid antibiotiki hkrati pa to ovira razgradnjo zdravila.