Kanagliflozin

Izdelki

Kanagliflozin je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Invokana). V ZDA in EU je bil odobren leta 2013 in v mnogih državah leta 2014. Vokanamet je fiksna kombinacija kanagliflozina in metformin. Leta 2014 je bil registriran tudi v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Kanagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) je C-glukozid in fluorirani derivat feniltiofena. Obstaja kot kanagliflozin hemihidrat in je praktično netopen v voda. Kanagliflozin izhaja iz florizin, naravni in neselektivni zaviralec SGLT iz lubja jablane.

učinki

Kanagliflozin (ATC A10BX11) ima antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti in lahko zmanjša težo. Je zaviralec natrijev-glukoze sovoznik 2 (SGLT2). Ta transporter je odgovoren za reabsorpcijo glukoze na proksimalnem tubulu nefrona. Inhibicija vodi do povečanega izločanja glukoze preko urina. The mehanizem delovanja neodvisen od insulinaza razliko od drugih antidiabetikov.

Indikacije

Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. tablete se jemljejo enkrat na dan pred prvim obrokom.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Huda ledvična bolezen

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Kanagliflozin konjugira UGT1A9 in UGT2B4. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z induktorji UGT, kot so rifampicin, fenitoin, fenobarbitalin ritonavir in digoksin. Kanagliflozin slabo deluje s CYP450.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo vaginalni drozg pri ženskah, okužbe sečil in pogosto uriniranje. Ti neželeni učinki so posledica povečane glukoze koncentracija v urinu.