učinki
Karbapenemi (ATC J01DH) so baktericidni proti aerobnim in anaerobnim gram-pozitivnim in gram-negativnim patogenom. Učinki temeljijo na vezavi na penicilin-vezujoča beljakovin (PBP) in zaviranje sinteze bakterijske celične stene, kar povzroči raztapljanje in smrt bakterij. imipenem, prvi predstavnik skupine zdravil, razgradi ledvični encim dehidropeptidaza-I (DHP-I). Zato se fiksno kombinira z encimskim zaviralcem cilastatinom, ki poveča koncentracijo in dodatno zmanjša nefrotoksičnost. Cilastatin sam nima protimikrobnega delovanja. Drugi droge DHP-I niso biotransformirani, ker imajo metilno skupino na položaju 1-β (R1). Z dodatkom dolgo delujočega ertapenem, vsi karbapenemi imajo kratko razpolovno dobo približno eno uro. Zanje je značilna tudi stabilnost na številne beta-laktamaze.
Aktivne sestavine
Vsi karbapenemi izvirajo iz vzorčne snovi tienamicin, zato jih imenujemo tudi tienamicini. Thienamycin sam po sebi ni na voljo kot zdravilo.
- imipenem + cilastatin (Tienam, generično) - 1. ponovitev (1985).
- Meropenem (Meronem, generiki) + vaborbaktam.
- doripenem
- Ertapenem (Invanz)
Karbapenema biapenem in panipenem nista na voljo v mnogih državah.
Indikacije
Za zdravljenje bakterijskih nalezljivih bolezni z dovzetnimi patogeni, običajno kot rezervna zdravila. Indikacije vključujejo:
- Intraabdominalne okužbe
- Okužbe dihal, pljučnica
- Ginekološke okužbe
- Zastrupitev krvi
- Okužbe genitourinarnega trakta
- Okužbe kosti in sklepov
- Okužbe kože in mehkih tkiv
- Vnetje notranje obloge srce (endokarditis).
- Zapletene okužbe sečil
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The antibiotiki se najpogosteje dajejo v obliki intravenske infuzije, včasih kot injekcije.
Kontraindikacije
Karbapenemi so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti, vključno z drugimi beta-laktami antibiotiki. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Karbapenemi so organski anioni in se izločajo v ledvice. Probenecid, zaviralec transporta, lahko poveča koncentracijo v plazmi in razpolovni čas v plazmi. Poleg tega antibiotiki se lahko zmanjšajo valproinska kislina ravni in povzročajo epileptične napade.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo izpuščaj, reakcije na mestu infundiranja, slabost, bruhanje, driska, glavobolin flebitis. Občasno opazimo preobčutljivostne reakcije.
