Kinolon

Izdelki

Prva uvedena učinkovina v skupini kinolonov je bila nalidiksična kislina leta 1967 (NegGram). V mnogih državah ni več na voljo v prodaji. Drugo droge so na voljo danes (glej spodaj). Na voljo so različne dozirne oblike, na primer filmsko obložene tablet, ustno suspenzije, solze, ušesne kapljicein infuzija Rešitve. Zaradi škodljivi učinki, nekatere predstavnike je bilo treba v preteklosti na primer umakniti s trga trovafloksacin in grepafloksacin.

Struktura in lastnosti

Kinoloni so derivati ​​4-kinolona in kinolina, ki so bili prvotno razviti od leta antimalariki. Vsa nova sredstva so fluorirana sredstva, znana kot fluorokinoloni. Prvi razviti fluorirani kinolon je bil norfloksacin leta 1978, ki je bil leta 1983 odobren v mnogih državah. Ciprofloksacin spada tudi v to skupino.

učinki

Kinoloni (ATC J01MA) imajo baktericidne lastnosti proti gram-pozitivnim in gram-negativnim patogenom. Učinki so posledica zaviranja replikacije bakterijske DNA z zaviranjem topoizomeraze II (DNA giraze) in topoizomeraze IV.

Indikacije

Za zdravljenje bakterijskih nalezljivih bolezni. Sem spadajo (izbor):

  • Okužbe sečil
  • Dihalne okužbe
  • Okužbe genitalnega trakta, gonoreja
  • Prebavne okužbe
  • Okužbe kosti in sklepov
  • Antraks

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Uporaba je odvisna od izdelka. Vzeti je treba nekaj kinolonov post, to je vsaj eno uro pred ali dve uri po obroku (npr. norfloksacin). Drugi pa se lahko dajejo ne glede na obroke (npr. levofloksacin, moksifloksacin).

Aktivne sestavine

V mnogih državah so registrirana naslednja zdravila:

Obstajajo tudi drugi predstavniki, ki v mnogih državah niso na voljo, kot npr ozenoksacin in številni drugi.

Kontraindikacije

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Nekateri kinoloni sodelujejo z izoencimi CYP450. Ciprofloksacin in norfloksacin so zaviralci CYP1A2. Absorpcija aktivnih sestavin se lahko zmanjša ob sočasnem zaužitju hrane, drugo drogein večvalentni kationi (npr. norfloksacin). Kombinacija z droge ki podaljšajo interval QT, lahko povzročijo srčne aritmije (npr. moksifloksacin).

Neželeni učinki

Možni neželeni učinki vključujejo (izbor):