Izdelki
Klomipramin je na voljo v prodaji v obliki s podaljšanim sproščanjem tablet in obložene tablete (Anafranil). Od leta 1966 je bil odobren v mnogih državah (prvotno Geigy, kasneje Novartis). Zdravila za injiciranje in infundiranje se ne prodajajo več.
Struktura in lastnosti
Klomipramin (C19H23ClN2Mr = 314.9 g / mol) je prisoten v droge kot klomipraminijev klorid, bel do bledo rumen kristaliničen prahu ki je dobro topen v vode. Strukturno pripada dibenzazepinom in triciklom antidepresivi. Je kloriran imipramin.
učinki
Klomipramin (ATC N06AA04) ima antidepresiv, antiobsesivne, depresivne, alfa-1-adrenolitične, antiholinergične, antihistaminske in antiserotonergične lastnosti. Zavira ponovni prevzem noradrenalina in serotonina v presinaptični nevron. Aktivni presnovek desmetilklomipramin tvori CYP2D6. Povprečni razpolovni čas je klomipramin 21 ur in desmetilklomipramin 36 ur.
Indikacije
Medicinske indikacije vključujejo:
- Depresija
- Fobije, napadi panike
- Obsesivno-kompulzivne motnje
- Katapleksija pri narkolepsiji
- Kronična bolečina
- Enuresis nocturna (mokrenje v postelji)
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The Odmerek se prilagodi individualno in gradi postopoma. Ukinitev je postopna.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost, vključno s sorodnimi učinkovinami.
- Terapija z antiaritmiki, kot sta kinidin in propafenon, ki sta močna zaviralca CYP2D6
- Kombinacija z zaviralci MAO
- Svež miokardni infarkt
- Prirojeni sindrom podaljšanega intervala QT
- Akutna zastrupitev s centralnim zaviralcem droge ali alkohol.
- Akutno zadrževanje urina
- Akutni delirij
- Nezdravljeni glavkom z ozkim kotom
- Povečanje prostate s preostalim nastajanjem urina
- Pyloric stenoza
- Paralitični ileus
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Klomipramin je substrat izoencimov CYP450. Sem spadajo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 in CYP2D6. Ima velik potencial za interakcijo, na primer z Zaviralci MAO, serotonergični droge, simpatikomimetikiin antiholinergiki.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Suha usta, znojenje, izpraznitev disfunkcije.
- Povečan apetit, povečanje telesne mase.
- Zaspanost, utrujenost, notranji nemir.
- Omotičnost, tremor, glavobol, mioklonija.
- Akomodativne motnje, zamegljen vid.
- Zaprtje
Klomipramin lahko podaljša interval QT.