Clomipramine

Izdelki

Klomipramin je na voljo v prodaji v obliki s podaljšanim sproščanjem tablet in obložene tablete (Anafranil). Od leta 1966 je bil odobren v mnogih državah (prvotno Geigy, kasneje Novartis). Zdravila za injiciranje in infundiranje se ne prodajajo več.

Struktura in lastnosti

Klomipramin (C19H23ClN2Mr = 314.9 g / mol) je prisoten v droge kot klomipraminijev klorid, bel do bledo rumen kristaliničen prahu ki je dobro topen v vode. Strukturno pripada dibenzazepinom in triciklom antidepresivi. Je kloriran imipramin.

učinki

Klomipramin (ATC N06AA04) ima antidepresiv, antiobsesivne, depresivne, alfa-1-adrenolitične, antiholinergične, antihistaminske in antiserotonergične lastnosti. Zavira ponovni prevzem noradrenalina in serotonina v presinaptični nevron. Aktivni presnovek desmetilklomipramin tvori CYP2D6. Povprečni razpolovni čas je klomipramin 21 ur in desmetilklomipramin 36 ur.

Indikacije

Medicinske indikacije vključujejo:

  • Depresija
  • Fobije, napadi panike
  • Obsesivno-kompulzivne motnje
  • Katapleksija pri narkolepsiji
  • Kronična bolečina
  • Enuresis nocturna (mokrenje v postelji)

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The Odmerek se prilagodi individualno in gradi postopoma. Ukinitev je postopna.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost, vključno s sorodnimi učinkovinami.
  • Terapija z antiaritmiki, kot sta kinidin in propafenon, ki sta močna zaviralca CYP2D6
  • Kombinacija z zaviralci MAO
  • Svež miokardni infarkt
  • Prirojeni sindrom podaljšanega intervala QT
  • Akutna zastrupitev s centralnim zaviralcem droge ali alkohol.
  • Akutno zadrževanje urina
  • Akutni delirij
  • Nezdravljeni glavkom z ozkim kotom
  • Povečanje prostate s preostalim nastajanjem urina
  • Pyloric stenoza
  • Paralitični ileus

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Klomipramin je substrat izoencimov CYP450. Sem spadajo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 in CYP2D6. Ima velik potencial za interakcijo, na primer z Zaviralci MAO, serotonergični droge, simpatikomimetikiin antiholinergiki.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Suha usta, znojenje, izpraznitev disfunkcije.
  • Povečan apetit, povečanje telesne mase.
  • Zaspanost, utrujenost, notranji nemir.
  • Omotičnost, tremor, glavobol, mioklonija.
  • Akomodativne motnje, zamegljen vid.
  • Zaprtje

Klomipramin lahko podaljša interval QT.