Kloramfenikol je širok spekter antibiotik ki se zdaj uporablja le kot nadomestni antibiotik za hude bakterijske okužbe, ki jih drugače ni mogoče nadzorovati zaradi možnosti resnih neželenih učinkov. Lahko povzroči aplastiko anemija, kar je življenjsko nevarno.
Kaj je kloramfenikol?
Kloramfenikol je širok spekter antibiotik to zaradi možnosti aplastike anemija kot neželeni učinek se zdaj uporablja le kot varnostna kopija antibiotik. Prvič je bil pridobljen iz bakterije streptomyces venezuelae leta 1947. Danes se proizvaja v celoti sintetično. Življenjsko nevarna aplastika anemija se lahko pojavijo med zdravljenjem z kloramfenikol. Zaradi tega se ne uporablja široko, temveč le kot rezervni antibiotik pri bakterijskih okužbah, ki jih ni mogoče drugače nadzorovati. Načeloma pa ima širok spekter delovanja proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterije. Lokalna uporaba ni priporočljiva, ker so možni sistemski neželeni učinki; kloramfenikol pa je še vedno odobren za uporabo v dermatoloških zdravilih za oko in oko ušesne kapljicein mazila za oči. Vendar je treba opozoriti, da je pogostost sistemskih neželenih učinkov pri lokalnem zdravljenju zelo majhna. Zato je treba vedno posvetiti individualno pozornost. O tveganjih lokalne uporabe kloramfenikola strokovnjaki sporno razpravljajo. V veterini se kloramfenikol uporablja proti citridiomikozi, glivični bolezni pri dvoživkah. Tako je učinkovit tudi proti chitrid glivi (glivi).
Farmakološko delovanje
Kloramfenikol preprečuje prevajanje mRNA v aminokisline. Tako je tako imenovani inhibitor prevajanja. To vodi do zaviranja razgradnje bakterij beljakovin in s tem zaviranje rasti in razmnoževanja bakterij. Kloramfenikol je torej bakteriostatski antibiotik. Dobro ga absorbirajo tkiva, vključno z placenta (posteljica) in Materino mleko. Pri peroralni uporabi biološko uporabnost je 80%; pri intramuskularnem injiciranju je 70%. Plazma vezava na beljakovine je med 50 in 60%, razpolovni čas v plazmi pa 1.5 do 3.5 ure. Pri ledvični in jetrni disfunkciji se razpolovni čas v plazmi podaljša, kar je treba upoštevati pri odmerjanju. Presnova se pojavi jetrno, skoraj izključno preko glukuronidacija. Izločanje je nato ledvična.
Medicinska uporaba in uporaba
Kloramfenikol se uporablja le kot nadomestni antibiotik, kadar druge terapevtske možnosti niso na voljo ali pa so propadle zaradi njegovega neugodnega profila neželenih učinkov. Tako so glavne indikacije hude bakterijske okužbe, ki jih ni mogoče obvladati drugače. Te indikacije za kloramfenikol vključujejo tifus, paratifus, dizenterija, davica, malarijain rikecijske okužbe. Poleg zgoraj navedenih indikacij se kloramfenikol lahko uporablja kot rezervni antibiotik za meningitis ki ga povzročajo pnevmokoki oz Haemophilus influenzae zaradi dobre prepustnosti cerebrospinalne tekočine. Lokalno se za zdravljenje uporablja levomicetin konjunktivitis in okužbe roženice. Kloramfenikol se uporablja tudi pri blefaritisu (vnetje vek). Poleg tega se uporablja za okužbe koža in ekcem.
Tveganja in neželeni učinki
Najresnejši možni neželeni učinek kloramfenikola je tako imenovani aplastična anemija. Redko se pojavi, je pa življenjsko nevarna. V aplastična anemija, pride do poškodbe na kostni mozeg, kar ima za posledico skorajda nobenega kri celice, ki nastajajo v kostni mozeg. Aplastična anemija se lahko pojavijo celo tedne in mesece po tem terapija s kloramfenikolom. Znaki te anemije vključujejo skrajnost utrujenost, krvavitev in morda huda okužba. Drugi neželeni učinki vključujejo alergijske reakcije pri lokalni uporabi, ki se lahko kažejo kot srbenje in pordelost koža, draženje kože in otekanje. Pri sistemski uporabi se pri novorojenčkih lahko pojavi Grayov sindrom. Poleg tega je možen neželeni učinek Herxheimerjeva reakcija. Opozoriti je treba, da kloramfenikol medsebojno deluje z antikoagulanti, metotreksat in sulfonilsečnine. V tem primeru se učinek ojača. Barbiturati in fenitoin vodi do zmanjšane učinkovitosti kloramfenikola. Med jemanjem peroralni kontraceptivi (npr. "kontracepcijske tablete"), je treba opozoriti, da kloramfenikol poslabša učinkovitost pripravka. Dodatno kontracepcijo zato je treba uporabiti. Kloramfenikol je kontraindiciran pri novorojenčkih. Poleg tega obstajajo kontraindikacije pri hudih jetrna insuficienca, nosečnost in med dojenjem. Pripravki, ki vsebujejo kloramfenikol, so na voljo le na recept. Kloramfenikol se v EU ne sme uporabljati pri živalih za proizvodnjo hrane.
