Klorokin

Izdelki

Klorokin je bil komercialno na voljo v obliki tablet (Nivaquine). V mnogih državah je bil odobren od leta 1953. Njegova distribucija je bil prekinjen leta 2019. Prvič ga je sintetiziral Hans Andersag leta 1934 pri Bayerju v Elberfeldu (IG Farbenindustrie). Trenutno zdravila, ki vsebujejo klorokin, v mnogih državah niso več na voljo. Magistrijske formulacije lahko pripravimo v lekarnah oz tablet se lahko uvažajo iz tujine. Hidroksiklorokin (Plaquenil) je tesno povezan s klorokinom in je na voljo v prodaji.

Struktura in lastnosti

Klorokin (C18H26ClN3Mr = 319.9 g / mol) je klorirani derivat 4-aminokinolina in racemat, povezan z kinin. Obstaja kot klorokin fosfat ali kot klorokin sulfat, bel kristaliničen prahu z grenkim ključi ki je dobro topen v vode. Strukturno je tesno povezan z hidroksiklorokin. Klorokin je treba hraniti stran od svetlobe, ker se ob izpostavljenosti svetlobi razbarva.

učinki

Klorokin (ATC P01BA01) deluje antiparazitsko, kri shizontocidne, protivnetne, imunomodulatorne (imunosupresivne) in protivirusne lastnosti. Ima dolg razpolovni čas od 10 do 30 dni. Klorokin je v več študijah pokazal protivirusne lastnosti, tudi proti koronavirusom.

Indikacije

Nenamenska uporaba:

  • Klorokin so preučevali in ga uporabljali leta 2020 za zdravljenje virusne bolezni Covidien-19. Je protivirusno in ima dodatne imunomodulatorne lastnosti (glej zgoraj).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The tablet jemati po obroku. Interval doziranja je odvisen od indikacije.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
  • Bolezni krvotvornih organov
  • Bolezni centralnega živca
  • Retinopatija, spremembe mrežnice ali vidnega polja.
  • Myasthenia gravis

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Klorokin ima velik potencial za interakcijo z več sredstvi.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo nelagodje v prebavilih, glavobol, srbenje, motnje vida in nespečnost. Klorokin redko lahko povzroči resne neželene učinke. Sem spadajo retinopatija, huda koža reakcije, kri motnje štetja, osrednje motnje, konvulzije in srčne aritmije. Zdravilna učinkovina podaljša interval QT. Klorokin je v velikih odmerkih toksičen. Preveliko odmerjanje ima lahko usoden izid.