Klozapin

Izdelki

Clozapine je na voljo v obliki tablet (Leponex, generično). V mnogih državah je bil odobren od leta 1972. V nekaterih državah je znan tudi kot Clozaril. Clozapine je bil razvit v podjetjih Wander in Sandoz.

Struktura in lastnosti

Klozapin (C18H19ClN4Mr = 326.8 g / mol) obstaja v obliki rumene kristalinike prahu ki je praktično netopen v voda. Je triciklični in klorirani dibenzodiazepin in derivat piperazina, povezan z olanzapin (Zyprexa, generiki).

učinki

Clozapine (ATC N05AH02) ima pomirjevalo in antipsihotične lastnosti. Učinki so posledica interakcije z različnimi nevrotransmiter sistemov. Clozapine je antagonist pri dopamin D2 receptorji, pri alfa-adrenoceptorjih, muskarinski receptorji (antiholinergični), pri histamin receptorji (antihistaminiki) in at serotonina receptorji (5-HT2A, antiserotoninergični). Razpolovni čas je približno 12 ur.

Indikacije

  • Odporen proti terapiji shizofrenija (pomanjkanje odzivnosti, nestrpnost do klasičnega nevroleptiki).
  • Dolgoročno zmanjšanje ponavljajočega se samomorilnega vedenja v Ljubljani shizofrenija in shizoafektivna motnja.
  • Psihoza med Parkinsonovo boleznijo.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The Odmerek se prilagodi individualno. tablete jemljejo se enkrat ali dvakrat na dan, neodvisno od obrokov. Prekinitev mora biti postopna. Nevarno agranulocitoza občasno se pojavi kot škodljiv učinek. Zato mora zdravnik, ki predpisuje zdravilo, redno preverjati kri štetje. Na receptih mora biti oznaka „BBK sic“ („Blood izvedeno preverjanje štetja «). Če opomba manjka, je treba pri lekarju v lekarni pojasniti, ali nadzor poteka.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Brez rednih krvnih preiskav
  • Granulocitopenija oz agranulocitoza v anamnezi bolnika.
  • Moteno delovanje kostnega mozga
  • Nekontrolirana epilepsija
  • Alkoholni psihoza, zastrupitvena psihoza, zastrupitev z mamili, komatozna stanja.
  • Cirkulacijski kolaps in / ali CNS depresija.
  • Huda ledvična ali srčna bolezen, miokarditis.
  • Akutna jetra bolezen, progresivna bolezen jeter, odpoved jeter.
  • Paralitični ileus
  • Kombinacija z zdravili, ki lahko povzročijo agranulocitozo

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Klozapin je substrat več izoencimov CYP450. Sem spadajo zlasti CYP1A2 in CYP3A4, pa tudi CYP2C19 in 2D6. Ustrezno interakcije lahko pojavijo. Na primer zaviralec CYP1A2 fluvoksamin lahko poveča raven in škodljivi učinki. Mielosupresivni droge ne smete kombinirati s klozapinom. Klozapin lahko poveča škodljivi učinki centralno depresivnega droge. Drugo droge ki podaljšujejo interval QT, je treba dajati previdno. Drugo interakcije se lahko pojavijo.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zaspanost, otopelost, omotico, povečanje telesne mase, včasih hudo, zaprtje, pretirano slinjenje in hitro srce oceniti (tahikardija). Klozapin lahko podaljša interval QT in povzroči druge resne neželene učinke, kot je srce bolezni in epileptični napadi. Zdravilo lahko občasno povzroči smrtno nevarno agranulocitoza. V preteklosti so poročali o smrtnih primerih. Zato je treba skrbno upoštevati ustrezne previdnostne ukrepe v povzetku glavnih značilnosti zdravila.