Izdelki
Kobimetinib je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Cotellic). Leta 2015 je bil odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Kobimetinib (C21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) je v zdravilu prisoten kot kobimetinib hemifumarat, bela kristalinična snov, katere topnost je odvisna od pH.
učinki
Kobimetinib (ATC L01XE38) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja kinaze MEK1 / 2. Povprečni razpolovni čas kobimetiniba je približno 44 ur. Kobimetinib povečuje učinek vemurafenib in lahko preprečijo škodljivi učinki inhibitorja BRAF (npr. razvoj karcinom skvamoznih celic).
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov z neresektabilnimi ali metastatskimi melanoma z mutacijo BRAF V600 (kombinirano zdravljenje z vemurafenib).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
Kobimetinib je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Kobimetinib se presnavlja s CYP3A in UGT2B7 ter ustreznimi zdravili interakcije Možne so.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Hipertenzija, krvavitev
- Korioretinopatija
- Driska, slabost, bruhanje
- Kožni izpuščaj, fotoobčutljivost
- Vročina