Kobimetinib

Izdelki

Kobimetinib je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Cotellic). Leta 2015 je bil odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Kobimetinib (C21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) je v zdravilu prisoten kot kobimetinib hemifumarat, bela kristalinična snov, katere topnost je odvisna od pH.

učinki

Kobimetinib (ATC L01XE38) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja kinaze MEK1 / 2. Povprečni razpolovni čas kobimetiniba je približno 44 ur. Kobimetinib povečuje učinek vemurafenib in lahko preprečijo škodljivi učinki inhibitorja BRAF (npr. razvoj karcinom skvamoznih celic).

Indikacije

Za zdravljenje bolnikov z neresektabilnimi ali metastatskimi melanoma z mutacijo BRAF V600 (kombinirano zdravljenje z vemurafenib).

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

Kobimetinib je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Kobimetinib se presnavlja s CYP3A in UGT2B7 ter ustreznimi zdravili interakcije Možne so.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Hipertenzija, krvavitev
  • Korioretinopatija
  • Driska, slabost, bruhanje
  • Kožni izpuščaj, fotoobčutljivost
  • Vročina