Izdelki
V številnih državah zdravil, ki vsebujejo kolhicin, ni več na trgu. Droge so na voljo v tujini in jih je mogoče uvoziti. V lekarni je mogoče tudi pripraviti zunanjo formulacijo (težave: toksičnost, snov).
Stebelna rastlina
Kolhicin je glavni alkaloid jesenski krokus (Colchicaceae), ki ga vsebuje še posebej v semenih. Prisoten je tudi v gomolju afriške slavice, pa tudi v nekaterih vrstah.
Struktura in lastnosti
Kolhicin (C22H25NE6Mr = 399.4 g / mol) je zelo šibka, naravna baza iz skupine tropolonskih alkaloidov. Gradi se iz tricikličnega obročnega sistema benzoheptalena. Kolhicin obstaja kot rumenkasto bela, kristalinična ali amorfna, grenkega okusa prahu ki je topen v voda. prahu postane svetlo temno, če je izpostavljeno svetlobi.
učinki
Kolhicin (ATC M04AC01) deluje protivnetno in analgetično. Odstrani vnetje sklepov med akutnim tokom protin napad in s tem razbremenitev bolečina. Za razliko od uricostatov in uricosurics, kolhicin ne vpliva na koncentracije sečne kisline v kri.
Indikacije
Za preprečevanje ali zdravljenje akutnega protin napadi. Druge indikacije so podane v literaturi, kot npr družinska sredozemska mrzlica (indikacija v ZDA), Behçetova bolezen in ponavljajoča se perikarditis. V mnogih državah regulativne odobritve ni. Za akutno zdravljenje protin, manj strupena nesteroidna protivnetna zdravila in glukokortikoidi se uporabljajo tudi. Vendar pa v skladu s smernicami EULAR kolhicin ostaja med prvovrstnimi sredstvi za akutno zdravljenje.
Odmerek
V skladu z navodili za droge. The tablet lahko jemljete neodvisno od obrokov. V skladu s tradicionalnim režimom se za zdravljenje akutnega napada pri odraslih na začetku zaužije 1 mg, nato pa 0.5 mg na 1-2 uri, dokler simptomi ne popustijo ali škodljivi učinki pojavijo. Največ na dan Odmerek 4-6 mg (prej 10 mg) ne sme preseči. V literaturi so omenjeni tudi alternativni terapevtski režimi. Glede na tehnične informacije Colcrysa največ Odmerek 1.8 mg na dan (3 tablet) ne bi smeli preseči, ker to ne bi prineslo nobene dodatne koristi. The Odmerek je treba prilagoditi posamično. Smernice EULAR priporočajo tudi nizek odmerek (0.5 mg 3-krat na dan).
Kontraindikacije
Kolhicin je kontraindiciran pri preobčutljivosti med nosečnostin pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, bolezni prebavil, kri štetje nepravilnosti in bolezni srca in ožilja. Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije najdete v Navodilih za uporabo zdravila.
Interakcije
Kolhicin presnavlja CYP3A4 in prenaša P-glikoprotein. CYP3A4 katalizira demetilacijo metoksi skupin in povzroči nastanek neaktivnih presnovkov. Ob sočasni uporabi zaviralcev CYP3A4 ali P-gp se koncentracija v plazmi poveča in lahko pride do hude zastrupitve. Močni zaviralci CYP vključujejo ciklosporin in makrolidi kot klaritromicin, azol antimikotikiin zaviralci proteaze HIV; ranolazin je močan zaviralec P-gp. Drugo interakcije so možni z statini, fibrati in ledvične strupene snovi. Kolhicin je predmet enterohepatični obtok.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so lahko znaki zastrupitve, povezane z odmerkom. Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, bruhanjein bolečine v trebuhu. driska je posledica zaviranja obnove celic v epiteliju tankega črevesja. Bolniki pogosto doživljajo mišične motnje, mišično oslabelost, ledvice škoda in koža motnje, kot so srbenje in gori. Pri velikih odmerkih kri štetje sprememb, anemija, motnje rasti nohtov, izpadanje lasin občasno so opazili preobčutljivostne reakcije. Izpadanje las in krvna slika spremembe so tudi posledica zaviranja mitoze. Poročali so o zastrupitvah s smrtnim izidom.
