Definicija
Plazma koncentracija je koncentracija farmacevtskega sredstva v kri plazmi v določenem času po uprava. Plazma je tekoči del kri razen njegovih celičnih komponent. Koncentracija je običajno izražena v µg / ml.
Krivulje koncentracije plazme in časa
Če se koncentracija v plazmi izmeri večkrat po tem uprava, plazma koncentracija-časovno krivuljo lahko sestavimo iz vrednosti. Slika prikazuje idealiziran potek po zaužitju tablete: oblika krivulje odraža farmakokinetiko učinkovine. Vplivni dejavniki vključujejo:
- Odmerek
- Sprostite
- Stopnja absorpcije
- Biološka uporabnost
- Obseg distribucije
- Stopnja izločanja
Tako na primer, če je Odmerek se poveča največja koncentracija v plazmi. Iz izmerjenih vrednosti lahko dobimo različne farmakokinetične parametre, s katerimi lahko zdravilo označimo. Krivuljo lahko izračunamo matematično (npr. Batemanova funkcija).
Najvišja koncentracija v plazmi
Cmax je najvišja koncentracija v plazmi, dosežena po zdravilu uprava. To je v veliki meri odvisno od stopnje absorpcija med peroralnim dajanjem. Hitreje ko zdravilo vstopi v organizem, višji je Cmax. Krivulja se premakne v levo. Ko se zdravilo daje s hrano, Cmax je pogosto - vendar ne vedno - dosežen kasneje in vrh se poravna. Krivulja se premakne v desno. Čas, ki preteče od nanosa do največje koncentracije, je izražen kot tmax. Zdravilo-zdravilo interakcije lahko privede do povečanja Cmax in poveča tveganje za škodljivi učinki.
Površina pod krivuljo (AUC).
Območje pod krivuljo (AUC) je pri intravenskem dajanju vedno enako, ne glede na hitrost in mesto injiciranja. To je sorazmerno s Odmerek dajati. Običajno je nižja za peroralno dajanje, ker zdravila ovirajo različne ovire. The biološko uporabnost F je količnik oralne in intravenske AUC.
Druge funkcije koncentracije v plazmi
Koncentracija v plazmi kaže, da se zdravilo absorbira in ima lahko sistemske učinke. Pogosto je mogoče ugotoviti povezavo s farmakološkimi učinki. Vendar pa dejstvo, da se agent pojavi v kri ne pomeni, da je farmakološko aktiven. Na primer, če ni razdeljen svojemu cilju droge - na primer za krvno-možgansko pregrado v možganih - ne more izvajati svojih učinkov. Za spremljanje terapije je mogoče izmeriti koncentracijo v plazmi. Na primer, uporablja se za ugotavljanje, ali je koncentracija v terapevtskem območju. Obstaja tudi zanimanje za koncentracijo v plazmi, na primer zaradi zdravil interakcije ali vpliv hrane na biološko uporabnost (glej zgoraj).
