DVA

Izdelki

LABA je kratica za, kar pomeni dolgo delujoče beta agoniste (simpatikomimetiki). LABA se v glavnem tržijo kot pripravki za inhaliranje (praški, Rešitve), ki se daje z inhalatorjem, kot jeOdmerek inhalator, diskus, respimat, breezhaler ali elipta. Nekatere lahko dobite tudi peroralno. Salmeterol in formoterola so bili prvi agenti iz te skupine, ki so bili odobreni v mnogih državah leta 1995. LABA, ki so aktivni več kot 24 ur, se imenujejo tudi VLABA ali ULABA,,. LABA sta v nasprotju s kratkotrajnim beta2-simpatomimetiki, znano kot SABA - -. SABA vključujejo na primer salbutamol (Ventolin). LABA se prav tako fiksno kombinirajo z drugimi sredstvi, zlasti glukokortikoidi za astma terapijo in z LAMA, kot je tiotropijev bromid or glikopironijev bromid.

Struktura in lastnosti

LABA so strukturno povezani z naravnimi ligandi epinefrin in noradrenalina. Obstajajo lahko kot racemati ali kot čisti enantiomeri.

učinki

LABA (ATC R03AC) imajo simpatikomimetične, bronhodilatatorne in nekatere protivnetne lastnosti. Učinki trajajo od približno 12 do več kot 24 ur, odvisno od aktivne sestavine. Učinki so posledica selektivne vezave na beta2-adrenoreceptorje. To stimulira adenilil ciklaze in poveča tvorbo cikličnih adenozin monofosfat (cAMP). cAMP sprosti gladke mišične celice v dihalnih poteh in posreduje bronhodilatacijo.

Indikacije

LABA se dajejo za zdravljenje kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB). Nekateri so odobreni tudi za zdravljenje bronhijev astma. Za to jih je treba kombinirati z inhalacijskim glukokortikoidnim fiksom. Vseh LABA ni mogoče uporabiti za akutno terapijo astma napad.

Odmerek

V skladu s SmPC. Zaradi dolgega trajanja delovanja je treba LABA vdihavati le enkrat ali dvakrat na dan (ULABA: enkrat na dan). To predstavlja prednost za spoštovanje terapije. Pred prvo uporabo so potrebna dobra navodila zdravstvenih delavcev.

Zloraba

Beta2-simpatomimetiki lahko zlorabljena kot doping športna sredstva zaradi njihovih bronhodilatatorjev in anaboličnih lastnosti.

Agenti

• Formoterol (Foradil, Oxis, kombinacije: Flutiform, Symbicort, Vannair, Foster).
• Indakaterol (Onbrez Breezhaler, kombinacija: Ultibro Breezhaler) - ULABA
• Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinacija: Spiolto Respimat) - ULABA
• Salmeterol (Serevent, kombinacija: Seretide).
• Vilanterol (kombinacija: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Ni na voljo v mnogih državah:

• Arformoterol
• Bambuterol
• Klenbuterol

Kontraindikacije

Kontraindikacije so odvisne od učinkovin. Kontraindikacije vključujejo:

• Preobčutljivost
• Srčna aritmija
• Podaljšanje intervala QT
• Otroci in mladostniki
• Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Medsebojno delovanje zdravil je med drugim možno z naslednjimi učinkovinami:

• Droge ki podaljšajo interval QT.
• Zaviralci MAO, antidepresivi
• Levodopa, levotiroksin, oksitocin
• Simpatomimetiki
• Beta blokatorji

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo palpitacije, mišice krčiA tremor (tresenje), glavobol, omotica, zgornja dihalni trakt okužbe in nemir. LABA lahko povzročijo kardiovaskularne učinke, kot so povečanje srčnega utripa in kri spremembe tlaka, srčne aritmije ali EKG in lahko podaljšajo interval QT. Lahko povzročijo paradoksni bronhospazem in povzročijo hipokalemija in hiperglikemija.