Lamotrigin (Lamictal)

Izdelki

Lamotrigin je komercialno na voljo kot tablet in disperzibilne ali žvečljive tablete (Lamictal, generiki). V mnogih državah je odobren od leta 1994. vanilin se običajno doda v tablet kot aromatično sredstvo in saharin kot sladilo.

Struktura in lastnosti

Lamotrigin (C9H7Cl2N5Mr = 256.1 g / mol) je klorirani derivat feniltriazina, ki je bil prvotno razvit kot a folna kislina antagonist in je učinkovit tudi kot šibek zaviralec dihidrofolat reduktaze. Obstaja kot bela prahu ki je zelo slabo topen v voda. Zaradi strukturnih podobnosti z fenciklidin (PCP, "angelski prah"), lahko test drog daje lažno pozitivne rezultate.

učinki

Lamotrigin (ATC N03AX09) ima antiepileptične (antikonvulzivne) in razpoloženjske lastnosti. Učinki so v prvi vrsti pripisani blokadi napetosti natrijev kanalov v nevronih. To stabilizira nevronsko membrano in zavira sproščanje ekscitacijskih nevrotransmiterjev, kot so glutamat in aspartat iz presinapse. Rezultat je zmanjšano vzbujanje centralnega živčni sistem in zmanjšano tveganje za napade. Poleg tega so pri učinkih vključeni tudi drugi farmakološki ukrepi, na primer vezava na napetostno napetost kalcij kanalov (glej pregabalin). Lamotrigin ima dolg razpolovni čas med 24 in 35 urami.

Indikacije

  • Za zdravljenje epilepsija.
  • Za preprečevanje depresivnih epizod pri bolnikih z bipolarno motnjo.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The tablet dajejo enkrat ali dvakrat na dan in neodvisno od obrokov. Odvisno od dozirne oblike jih lahko običajno pogoltnemo in suspendiramo voda, prežvečeno ali razdeljeno. Zdravljenje se začne postopoma in Odmerek se prilagodi individualno. Ukinitev mora biti postopna.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Huda ledvična insuficienca

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Lamotrigin konjugirajo UDP-glukuronoziltransferaze (glukuronidacija). Ustrezna in druga droga interakcije so možne. Nasprotno pa zdravilo ne vpliva na CYP450. Pozor: hormonsko kontraceptivi zmanjšati koncentracijo lamotrigina v plazmi. Upoštevati je treba ustrezne smernice za sočasno uporabo.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo motnje vida (dvojni vid, zamegljen vid), a koža izpuščaj, utrujenost, omotica, glavobol, motnje hoje, zaspanost, slabostin driska. Lamotrigin lahko v redkih primerih povzroči hude bolezni koža reakcije, kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza. Če torej a koža izpuščaj se razvije, bolniki se morajo obrniti na svojega zdravnika, ki mu je predpisan.