Leflunomid

Izdelki

Leflunomid je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Arava, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 1998. Leta 2011 je generično različice so bile naprodaj v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Leflunomid (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) je izoksazol karboksamid. Je predzdravilo in se v črevesju biotransformira z odprtjem obroča za aktivni presnovek teriflunomid. Teriflunomid se trži tudi kot zdravilo (Aubagio) in se uporablja za zdravljenje multipla skleroza.

učinki

Leflunomid (ATC L04AA13) ima antiproliferativne, imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Za učinke ni odgovorna matična spojina, temveč aktivni presnovek teriflunomid (A771726), ki zmanjšuje sintezo pirimidina pretežno v limfocitih. To zavira sintezo DNA in RNA ter aktivacijo in proliferacijo T-celic. Prizadete so tudi druge hitro delijoče se celice (glejte pod Neželeni učinki). Učinki so posledica zaviranja encima dihidroorotat dehidrogenaze, ki ima osrednjo vlogo pri sintezi pirimidina. Teriflunomid ima dolgo razpolovno dobo do štiri tedne.

Indikacije

Za zdravljenje aktivnega revmatoida artritis in aktivni psoriatični artritis.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete običajno se jemljejo enkrat na dan, ne glede na obroke.

Kontraindikacije

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z jetra-toksični, hematotoksični in imunosupresivi droge, alkohol, močna veziva na beljakovine, rifampicin, Substrati CYP2C9, antagonisti vitamina K, holestiramin, aktivno oglje in v živo cepiva.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Driska, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, motnje ustne sluznice, izguba apetita, izguba teže, šibkost
  • Povečanje krvnega tlaka
  • Glavobol, omotica, parestezije.
  • Motnje krvne slike, levkopenija
  • Alergijske reakcije
  • Izpadanje las, koža izpuščaj, suha koža.
  • Tendinitis
  • Povečanje jetrnih encimov
  • Povečana dovzetnost za nalezljive bolezni

Leflunomid poveča tveganje za nalezljive bolezni in novotvorbe. Ima lastnosti, ki škodujejo plodnosti, in se med tem ne sme uporabljati nosečnost ali dojenje. Leflunomid ima jetra strupene lastnosti in lahko redko povzroči hude poškodbe jeter.