Izdelki
Lemborexant je bil odobren v ZDA leta 2019 v obliki filmsko obloženih tablet (Dayvigo). To je drugo sredstvo v skupini antagonistov oreksinskih receptorjev.
Struktura in lastnosti
Lemboreksant (C22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) je pirimidin in piridinski derivat. Obstaja kot bela prahu in je praktično netopen v vode.
učinki
Lemborexant ima lastnosti, ki povzročajo spanje in depresijo. Učinki so posledica konkurenčnega antagonizma na oreksinskih receptorjih OX1R in OX2R (GPCR). Ker Lemborexant sodeluje z obema receptorjema, se zdravilo imenuje tudi (DORA). Nevropeptidi orexin A in orexin B proizvajajo nevroni v hipotalamus. Sodelujejo pri spodbujanju budnosti. Aktivni presnovek M10 se veže na receptorje s primerljivo afiniteto. Lemborexant ima dolg razpolovni čas od 17 do 19 ur.
Indikacije
Za zdravljenje nastopov spanja in motenj vzdrževanja spanja.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The tablet jemljejo tik pred spanjem. Dajejo se lahko samo enkrat na noč. Če ga jemljete ob obroku, začetek akcije zamuja.
Zloraba
Lemboreksant, podoben drugemu spancu pomoč, se lahko zlorabi kot depresiv opojno.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Narcolepsy
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Centralni depresiv droge in alkohol lahko okrepi škodljivi učinki. Lemboreksant se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri s CYP3A5. Glavni presnovek je M10.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinek je zaspanost naslednji dan. V izvedenih študijah simptomov odtegnitve niso opazili.
