Izdelki
Lesinurad je bil odobren v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v mnogih državah leta 2017 v obliki filmsko obloženih tablet (Zurampic). FiksnoOdmerek kombinacija z alopurinol je bil izdan v ZDA leta 2017 (Duzallo), v EU leta 2018 in v mnogih državah leta 2019.
Struktura in lastnosti
Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) je bromirani triazol, ocetna kislina in derivat ciklopropil naftalena.
učinki
Lesinurad (ATC M04AB05) ima urikozurične lastnosti. Učinki so posledica zaviranja transporterja URAT1 (uratni transporter 1), ki je odgovoren pri ledvice za reabsorpcijo sečne kisline. Posledično se več sečne kisline izloči z urinom in s sečem koncentracija v kri zmanjšuje. Lesinurad dodatno zavira OAT4, ki sodeluje pri diuretikih hiperuricemija. Popolnoma se absorbira in razpolovna doba je približno 5 ur.
Indikacije
V kombinaciji z alopurinol za zdravljenje hiperuricemija pri odraslih bolnikih z protin kadar ciljne ravni sečne kisline v serumu niso dosežene samo z alopurinolom.
Odmerek
V skladu s SmPC. Filmsko obložene tablet jemljejo se enkrat na dan zjutraj z zajtrkom in skupaj z alopurinol. Bolniki naj čez dan zaužijejo dovolj tekočine (npr. Dva litra).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Liza tumorja ali Lesch-Nyhanov sindrom
- Huda ledvična disfunkcija, končna ledvična bolezen, bolniki s presaditvijo ledvic ali bolniki, ki potrebujejo dializo
Monoterapija z lesinuradom ni indicirana. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Lesinurad je substrat CYP2C9, šibek induktor CYP3A4 ter zaviralec OAT in OATP. Ustrezno zdravilo interakcije so možne. Drugo interakcije so bili opisani z zaviralci epoksid hidrolaze (npr. valproat), salicilati (> 375 mg) in hormonskimi kontraceptivi.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki kombinirano terapijo vključujejo glavobol, vplivajo, povečala kreatinin ravni in GERB (gastroezofagealni refluks bolezen).
